西布曲明盐酸

盐酸西布曲明(Sibutramine Hydrochloride)属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有抑制食欲和增强代谢的双重作用，用于饮食控制和运动不能控制的肥胖症的治疗。本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。下面，就跟随小编一起来详细了解下关于盐酸西布曲明的相关问题吧。

盐酸西布曲明的简介

通用名盐酸西布曲明

英文名 SIBUTRAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES

拼音名 YANSUAN XIBUQUMING JIAONANG

药品类别中枢兴奋药

性状本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

贮藏二年

包装 5mg(以C12H26ClN·HCl·H2O计)。

有效期遮光、密闭保存。

盐酸西布曲明的药代动力学

口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5 和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%(68%～95%)由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄;M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原形成分。

盐酸西布曲明的相关研究

关于心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究：在一项研究中210名病人(平均年龄54岁)使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或安慰剂，且没有心瓣膜病的病例，结果盐酸西布曲明组心脏瓣膜病发生率为3/132(2.3%)，3个病例均为轻度的主动脉瓣功能不全，安慰剂组的发生率为2/77(2.6%)，一例为轻度的主动脉瓣功能不全，一例为严重的主动脉瓣功能不全。

在另一项研究中使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，25例病人在3个月内每天使用5～30mg盐酸西布曲明，结果未观察到心脏瓣膜病变。某些可引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性减肥药能诱发肺动脉高压(PPH)，一种罕见的但可致命的疾病。在本品上市前的临床研究中并没有发现类似病例，但因这种疾病在人群中的出现率很低，现还不能肯定本品是否会引起这种疾病。严重肝肾功能不全的病人不应服用本品。

由于体重减轻可增加和加重胆结石的形成，故患胆结石的病人应慎用本品。由于本品可引起瞳孔扩大，所以庆慎用于闭角型青光眼的病人。有癫痫病史的病人慎用。对于有癫痫发作的病人应停止使用。

虽然盐酸西布曲明在健康志愿者中并不影响精神运动和思维行为，但任何作用于中枢神经系统的药物均有可能影响判断、思维或运动技能。动物试验观察到盐酸西布曲明有致畸胎作用，未观察到有致癌，致突变作用，建议妊娠、准备妊娠及哺乳期妇女不服用本品。由于低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确定，故不推荐16岁以下的儿童使用本品。由于老年人心、肾、肝功能减低或合并其它疾病治疗方案可能性增加，因此对于老年人的剂量选择应小心。

盐酸西布曲明的注意事项

1.肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。

2.库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。

3.高血压病史的患者应谨慎使用。

4.因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。

5.本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。

6.有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。

7.有可能会影响判断、思维或运动技能。

请问西布曲明和盐酸西布明有什么区别

两者区别就是有没有加盐酸成盐。

盐酸是用来与西布曲明反应成盐酸盐的，就是西布曲明与盐酸生成盐酸西布明，但是发挥药效的还是西布曲明。为什么要用盐酸盐呢?⑴ 许多药物的水溶解性不好，这会影响该药物的吸收。

⑵ 还有许多药物在工艺中需要提纯，这也需要考虑和利用它的水溶性。

⑶ 也有部分药物原型不稳定，因此也要考虑转成相应的盐类。

西布曲明

西布曲明是一种中枢神经抑制剂，具有兴奋、抑食等作用，它有可能引起血压升高、心率加快、厌食、失眠、肝功能异常等危害严重的副作用。由于西布曲明、芬氟拉明等药物价格低廉，且确有一定的抑食减肥功效，屡被一些不法商家巧妙加入减肥食品中牟取暴利。据介绍，西布曲明在德国、美国、意大利等地导致数十人死亡而被许多国家禁止使用。专家提醒消费者，在不知情的情况下服用了含有该成分的减肥保健食品，有可能产生严重的后果。

为什么会有禁药?因为这些东西很多都被大范围使用过，传播过，也就是说曾经合法过，被批准过，被成千上万的人吃进肚子里，然后显现出它可怕的一面!如果不相信，请在GOOGLE输入芬氟拉明，找一下曾经有多少国家，多少人使用它!被禁前它还是中国许多正规医院减肥科开的药物!

因为价格低廉，被不法商贩添入减肥保健品中，市面上销售的98%的减肥产品中均添入了这种违禁成分，服用后如果大家的反应符合其中的大多数，那么吃的东西有可能是添加了禁药成分。1.一星期内减重超过4斤的药物——单吃，不包括同时做运动、节食以及其他减肥措施;2.口干3.尿频4.心跳过速4.持续性体温较高5.频繁失眠6.口臭7.便秘8.头痛或头晕9.精神恍惚。