钙拮抗药药物的拮抗作用,拮抗是什么意思

一、拮抗是什么意思

　　拮抗是指一种物质被另一种物质所阻抑的现象，包括代谢物间或药物间的拮抗作用。2种以上物质混合后的总作用小于每种物质分开来的作用之和也称为拮抗作用，药物可解毒或可抵消处方中主药的副作用也称为拮抗作用，一种微生物活动而抑制或杀死另一种微生物也称拮抗作用。生理学中一种生理过程制约另一种生理过程也称拮抗作用。“拮”读作jie(二声)时，意为敲击或逼迫、欺压，“拮抗(作用)”正是此意的引申，因而在大部分词典中都找不到拮抗、拮抗作用或拮抗剂，《中国大百科全书》也未收录该词。

　　拮抗可以通过胰岛素与胰高血糖素对血糖含量的调节来说明。胰高血糖素是由胰岛A细胞分泌的，它的主要作用是促进糖原分解和非糖物质转化为葡萄糖，从而使血糖升高。而当血糖含量较高时，胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，两种激素拮抗作用的结果是促进血糖合成为糖原，并抑制非糖物质转化为葡萄糖，使血糖的含量降低。当血糖含量较低时，胰岛素分泌减少，胰高血糖素分泌增加，结果是促使糖原分解为葡萄糖，并促使非糖物质转化为葡萄糖，使血糖含量升高。可见，胰岛素的降血糖作用与胰高血糖素的升血糖作用相互拮抗，共同实现对血糖代谢的调节，使血糖含量维持在相对稳定的水平。

二、拮抗作用是什么

　　拮抗作用是某些元素具有抑制作物吸收其它元素的作用，这种作用称之为拮抗作用。拮抗作用是指不同激素对某一生理效应发挥相反的作用。药物联合使用其药理作用减弱者称为拮抗作用或对抗作用。

　　具体来讲是：各个因子联合作用时，一种因子能抑制或影响另一种因子起作用。如泡菜中乳酸抑制细菌生长。

　　1、在药物学中是指两药合用的效应小于它们分别作用的总和。

　　毒物的联合拮抗作用：指联合作用的毒性，小于其中各毒物成分单独作用毒性的总和。就是说其中某一毒物成分能促进机体对其它毒物成分的降解加速、排泄加快、吸收减少或产生低毒性代谢物等，使混合物毒性降低。

　　2、在生物学中拮抗作用是指不同激素对某一生理效应发挥相反的作用，这可以通过胰岛素和胰高血糖素对血糖含量的调节来说明。

　　胰高血糖素是由胰岛A细胞分泌的，它的主要作用是促进糖原分解和非糖物质转化为葡萄糖，从而使血糖升高。当血糖含量较高时，胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，促进血糖合成为糖原，并抑制非糖物质转化为葡萄糖，使血糖的含量降低。当血糖含量较低时，胰岛素分泌减少，胰高血糖素分泌增加，结果是促进糖原分解为葡萄糖，并促使非糖物质转化为葡萄糖，使血糖的含量升高。可见，胰岛素的降血糖作用与胰高血糖素的升血糖作用相互拮抗，共同实现对糖代谢的调节，使血糖含量维持在相对稳定的水平。

三、药物的拮抗作用

　　两种药物同时或先后作用于机体同一种生理系统或同一受体，其中一种药物能部分或全部降低或逆转另一种药物的作用，或两者药物合用时引起各自药效均降低 (降效)，即两种药物的生理或药理作用抵消，甚至相反，称为拮抗作用，类似于数学中的1 +1 <1 或接近0。

　　药物拮抗作用一般可分为竞争性拮抗与非竞争性拮抗

　　竞争性拮抗竞争性拮抗是指作用于同一受体或同一部位的两种不同药物，由于相互竞争其作用部位上的受体，从而可逆性的结合受体后所发生的逆转反应;两种不同的药物作用于同一受体而发生的竞争性拮抗(占位性竞争)一般受质量作用定律所调控，即浓度高或亲和力强的药物则能从受体中置换出浓度低或亲和力弱的药物。

　　当某一受体激动药应用后，再使用该受体阻断剂给予竞争性地逆转，后者则具有竞争性拮抗作用。非竞争性拮抗是指结合于受体不同部位(位点)的两种不同药物，即一种药物可拮抗另一药物的作用，但两药却互不干扰对方在受体部位的结合，发生该种性质的逆转反应时，其拮抗剂的作用不会因增加激动剂的剂量而被减弱或逆转。例如，苯氧苄胺与肾上腺素能a受体结合后，受体性质发生了改变,不再接受去甲肾上腺素的激动作用。

　　此外，作用于不同受体的药物间也可能发生非竞争性拮抗，如联合用药时，*受体部分激动药如布托啡诺则可拮抗 *的顺行性遗忘作用。临床上全麻术后经常应用相关拮抗药以逆转患者由意识消失恢复至神志清醒，如:采用苯二氮萆受体桔抗药氟马西尼则可逆转*或*的镇静、催眠以及意识丧失，乃至中毒的作用;应用*受体阻滞剂纳络酮，拮抗*受体激动药的中枢性呼吸抑制作用;选择胆碱酯酶抑制药(如新斯的明)可间接消除非去极化肌肉松弛药的肌松作用，而同时应用阿托品，则是在毒蕈碱受体(M受体)上拮抗乙酰胆碱与受体的结合。上述氟马西尼、纳洛酮与新斯的明以及阿托品均起到各自相关的拮抗作用。

四、药物连环拮抗作用

　　除某种药物除“一对一”拮抗作用外，还存在着连环拮抗作用，如全麻术毕应用新斯的明主要抑制神经肌肉接头处的乙酰胆碱酯酶，但其拟胆碱作用可显著引起心率减慢、腺体分泌、内脏平滑肌痉挛等，因此采取新斯的明间接拮抗非去极化类肌肉松弛药时要合用阿托品，后者则可消除前者 (新斯的明)引起的心血管、呼吸道，以及胃肠道等M胆碱样不良反应。

　　一般而言，在一定的范围内应用拮抗药的剂量越大，机体被逆转恢复的程度越完善，达到期望恢复的效果所需要的时间相对越短，尤其是对药物的残余作用。但麻醉期间往往是复合用药,如:一般认为，长时效肌肉松弛药(如哌库溴铵、泮库溴铵)术后残余作用发生率高，而中时效肌肉松弛药(维库溴铵、阿曲库铵)及较短时效肌松药(罗库溴铵)术后残余作用发生率次之或很低，容易误认为使用中、短时效肌肉松弛药其残余作用影响不大，即使不予拮抗，残余作用也会短时间内消失，这是一种错误和危险的思维方式，因影响呼吸功能恢复的因素颇多，并非单一肌肉松弛药的残余作用，往往是多种因素并存或叠加,尤其肌松药的残余作用与麻醉镇痛药呼吸抑制作用的结合，往往使其复杂化，因此，必须全面考虑。