氨茶碱 的作用机理_有什么药理效应

一、氨茶碱测定

　　方法名称： 氨茶碱-乙二胺和无水茶碱的测定-中和滴定法

　　应用范围： 本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶碱的含量。

　　本方法适用于氨茶碱。

　　方法原理： 乙二胺：取本品适量，加水使溶解后，加入茜素磺酸钠指示液，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色，读出硫酸滴定液的使用量，计算，即得。

　　无水茶碱：取上述滴定后的溶液，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）后，振摇，迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，读出氢氧化钠滴定液使用量，计算，即得。

　　试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

　　2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

　　3. 硫酸滴定液（0.05mol/L）

　　4. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

　　5.茜素磺酸钠指示液

二、氨茶碱相互作用

　　增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、*类及苯妥英。

　　它使锂由肾清除增多，致血浓度减低；它与强地松龙合用，二者血浆浓度均减低；在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时可使*浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少，而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。

　　目前仍然有用含茶碱、*及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实，茶碱与*合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱（130mg）、*（25mg）及羟嗪（Hydroxyzine）治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与*合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral（含茶碱130mg、*24mg及*8mg）与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘，有较好的效果。

三、氨茶碱药理作用

　　药效学

　　为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。

药动学

　　口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积（Ⅴd）约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出， 10%以原形排出。

四、氨茶碱的用法用量

　　1.成人常用量口服，一次 0.1- 0.2g，一日 0.3- 0.6g;极量：一次0.5g，一日 1g。肌内注射，一次 0.25-0.5g，应加用 2%盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，每 25-100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20-40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，以 5-10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25-0.5g，一日 1-2次。

　　2.小儿常用量口服，一日按体重 4-6mg/kg，分 2-3次服。静脉注射，一次按体重 2-4mg/kg，以 5-25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。

　　[制剂与规格]氨茶碱片（1）0.1g（2）0.2g

　　氨茶碱注射液（1）2ml:0.25g（2）2ml:0.5g

　　氨茶碱栓0.25g

　　口服，成人一次0.1-0.2g,一日3次；小儿一次3-5mg/kg,一日3次； 静脉滴注或肌注，一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注，或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴；直肠给药，栓剂或保留灌肠，每次0.3-0.5g,一日1-2次。极量：每次0.5g,每日1g.时间药理学参考： 早七时服药血药浓度最高。