呋塞米

　　【基本信息】

　　药品名称：呋塞米

　　别名：呋喃苯胺酸，腹胺酸，利尿磺胺，拉斯克(Lasix)，Diural，Nicorol，Furomide。

　　类别：利尿药

　　英文名：Furosemide ,Frusemide,LASIX,Diural,Furanlral, Seguril,Urex

　　成 分：呋塞米 化学名称：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。 分子式：C12H11ClN2O5S 分子量：330.74

　　制药规格：20mg ;呋塞米注射液：2ml ，20mg

　　肌注或静注，每次20mg，一日或隔日一次，儿童酌减;口服，开始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg，超过40mg，分2-3 次服。儿童开始按1-2mg/kg 服，视情况酌增。

　　【功能主治】

　　1.水肿：治疗充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿。本品是高效能利尿药，可用于其他利尿药疗效不好而急需利尿的临床情况。在成人、儿童和婴儿均可应用。注射剂可用于不能口服的病人或急需利尿的临床情况。

　　2.高血压：可单用或其他药物合用。噻嗪类无效时本品可能有效。但禁用于无尿病人及对本品过敏者。

　　3.急性肺水肿或脑水肿。

　　4.配合补液，加速某些经肾消除的毒物排泄。

　　【药理作用】

　　1、利尿：作用强大、迅速而短暂。

　　(1)个体差异明显，应注意剂量个体化。

　　(2)利尿作用不受酸碱平衡失调及电解质紊乱的影响。

　　(3)易引起低血钾、低盐综合征及低氯性碱中毒。低血钾最常见

　　(4)还促进Ca2+、Mg2+排出，而抑制尿酸排出。

　　2、扩张血管 ：

　　(1) 能扩张肾血管，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布;

　　(2)还能扩张小静脉，减少回心血量，减轻心脏负荷，降低左室充盈压，减轻肺水肿。

　　扩血管机制可能与本药促进前列腺素酶合成，抑制其分解有关。

　　【适应症】

　　1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

　　2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。

　　3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。

　　4.高钾血症及高钙血症。

　　5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L 时。

　　6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。

　　7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

　　【体内过程】

　　口服吸收迅速，生物利用度约为60%，约30分钟起效，1～2小时达高峰，持续6～8小时。静脉注射5～10分钟起效，30分钟达高峰，t1/2约1小时,维持4～6小时。血浆蛋白结合率约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统随尿排出。反复给药不易蓄积。

　　【用法用量】

　　(1)注射液：每支20mg(2ml)。肌注或静注隔日1次，每次20mg，必要时亦可1日1～2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢，不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减

　　(2)片剂：每片20mg。口服开始时每日20～40mg，以后根据需要可增至每日60～120mg。当每日剂量超过40mg时，可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1～2mg/kg，再视情况酌增。长期(7～10日)用药后利尿作用消失，故需长期应用者，宜采取间歇疗法：给药1～3日，停药2～4日。

　　(3)治疗高钙血症。每日口服80—120mg，分1—3 次服。必要时，可肌内或静脉注射，一次80mg。

　　(4)治疗高血压。起始每日40—80mg，分2 次服用，并酌情调整剂量。治疗高血压危象时，起始40—80mg 静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加用量。

　　【给药说明】

　　1.药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。

　　2.肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过1—2 分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服的1/2 时即可达到同 样疗效。

　　3.本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。

　　4.存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。

　　5.如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。

　　6.与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。

　　7.少尿或无尿患者应用最大剂量后24 小时仍无效时应停药。

　　8.与噻嗪类利尿药不同，本药存在明显的剂量-效应关系，治疗剂量范围较大。 随访检查：

　　①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;

　　②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;

　　③肾功能;

　　④肝功能;

　　⑤血糖;

　　⑥血尿酸;

　　⑦酸碱平衡情况;

　　⑧听力。

　　【禁用慎用】

　　1.交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。

　　2.本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3 个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎盘肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。

　　3.本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

　　4.本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。

　　5.老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

　　6.下列情况慎用

　　①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;

　　②糖尿病;

　　③高尿酸血症或有痛风病史者;

　　④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;

　　⑤急性心肌梗塞，过度利尿可促发休克;

　　⑥胰腺炎或有此病史者;

　　⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;

　　⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;

　　⑨前列腺肥大。低血钾症,超量服用洋地黄，肝昏迷患者禁用，晚期肝硬化慎用。 高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。

　　本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成，增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。 因此，对孕妇，只有在心衰的情况下，才有必要服用本品。

　　【不良反应】

　　1、水与电解质紊乱，常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低血镁。

　　2、耳毒性，表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物，如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。

　　3、高尿酸血症，袢利尿药可能造成高尿酸血症，并引发痛风。

　　4、少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等。

　　5、本品也会导致高血尿酸、促发痛风，且出现的频率和发作程度更甚，老年病人，服用3 个月就有可能出现痛风。

　　6、其他，可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。

　　【注意事项】

　　1、可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用，有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴，少数病例有白细胞减少，个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。

　　2、由于能减少尿酸排出，故多次应用后能产生尿酸过多症，个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。

　　3、糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱，但与降血糖药合并应用时，仍有使血糖增高的可能。

　　4、由于利尿作用迅速、强大，因此要注意掌握开始剂量，防止过度利尿，引起脱水和电解质不平衡。

　　5、肝炎病人服用后，因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。

　　6、长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状，在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时，更应注意补充钾盐。

　　7、在脱水的同时，可出现可逆性血尿素氮水平的升高，如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时，可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。

　　8、使用第一个月，要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样，当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时，应立即停止用药。

　　9、能增强降压药的作用，故合并用药时，降压药的用量应适当减少。

　　10、因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物，能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应，并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用，故手术前一周应停用。

　　11、低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。

　　12、大剂量静注过快时，可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用，因更易引起听力减退。

　　13、孕妇禁用。小儿慎用。