靶向治疗药物都有什么,靶向治疗的优缺点

一、靶向治疗药物都有什么

　　近年来,肿瘤靶向治疗的进展随着分子生物学技术的发展和对发病机制从细胞、分子水平的进一步认识已经进入了一个全新的时代。这些领域的进展很快，在临床取得了很好的效果。根据药物的作用靶点和性质，可将主要分子靶向治疗的药物分为以下几类：

　　1. 具有靶向性的表皮生长因子受体(EGFR)阻断剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙)；埃罗替尼（Erlotinib, Tarceva）；ZD1839(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等药物的抑瘤效果,但不增加Gemzar的抑瘤作用；OSI-774(Tarceva, erlotinib)也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶( EGFR-TK)拮抗剂,属小分子化合物。2002年9月,美国FDA批准其作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。OSI-774对头颈部肿瘤和卵巢癌也有效；联合化疗治疗胰腺癌的III期临床试验研究正在进行之中；在欧洲进行了OSI-774联合健择+顺铂治疗非小细胞肺癌的III期临床试验研究；在美国也进行了OSI-774联合泰素+卡铂治疗非小细胞肺癌的III期临床试验研究；有些临床试验研究有了初步的结果。Glivec (STI571, imatinib,格列卫)是一种酪氨酸激酶抑制剂,属小分子化合物用于既往干扰素治疗失败的CML慢性期患者有效率达100%，对Ph阳性的急性淋巴细胞性白血病(ALL ) 缓解率也高达70%，Glivec还显示对胃肠道恶性间质细胞瘤(GIST)患者的疾病控制率达80%～90%；对化疗和放疗高度拮抗的恶性胶质瘤(最常见的脑肿瘤)可能有效。

　　2. 针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体，如西妥昔单抗（Cetuximab, Erbitux）；抗HER-2的单抗，如赫赛汀（Trastuzumab, Herceptin）；

　　抗EGFR的单抗，如C225 (Cetuximab, erbitux)提高了5-Fu和CPT-11治疗后失败的结肠癌患者的获益率。显示只要阻断了EGFR,就能重新获得对化疗的敏感性, EGFR抑制剂在一线联合方案的使用有可能效果会更好。抗Her-2单抗赫赛汀(Herceptin)在体外试验中，3 - 100mg/kg均有明显的抑瘤效果。赫赛汀与阿霉素和紫杉醇均有协同抗癌作用,而赫赛汀与紫杉醇的协同作用更为明显。抗CD20抗体(mabthera, rituximab) 已被批准用于低度恶性B细胞淋巴瘤的治疗,并正在探索与化疗联合用于恶性度高的淋巴瘤的治疗。

　　3.酪氨酸激酶受体抑制剂，如克唑替尼（Crizotinib，Xalkori）

　　克唑替尼（赛可瑞），是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向分子包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）和RON，获得美国食品和药品管理局（FDA）批准用于治疗间变型淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形� �可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼?在肿瘤细胞株中对ALK和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或 c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

　　4.抗肿瘤血管生成已研制的药物

　　有bevacizumab和内皮抑素endostatin等，Bevacizumab (avastin, rhuMab-VEGF)是重组人抗VEGF配体单克隆抗体, Endostatin是一种内源性抗血管生成因子,分离自血管内皮瘤。

　　分子靶向治疗药物的研发与应用,对原有的肿瘤治疗学观念与模式将产生巨大的影响，但尽管已取得了一定的疗效，仍有很多问题有待解决，例如:疗效的预测问题,若能预见性地使用于可能有效的患者,则可避免不必要的经费投入；怎样与传统治疗方法配合以达到提高疗效的目的；分子靶向药物的耐药性问题等等。相信随着肿瘤分子生物学研究的不断深入,药物作用机制将会进一步阐明,药物应用的个体化将会成为可能，更多的肿瘤患者将会从中受益。

　　5．Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼（Imatinib）和达沙替尼（Dasatinib）；

　　6．血管内皮生长因子受体抑制剂，如Bevacizumab(Avastin)；

　　7．抗CD20的单抗，如利妥昔单抗（Rituximab）；

　　8．IGFR－1激酶抑制剂，如NVP－AEW541；

　　9．mTOR激酶抑制剂，如CCI－779；

　　10．泛素－蛋白酶体抑制剂，如Bortezomib；

　　11．其他，如Aurora激酶抑制剂，组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。

二、靶向治疗的优缺点

　　靶向治疗的优点：

　　靶向治疗是一种新的癌症治疗手段。它主要的治病原理是通过抑制肿瘤生长信号传导通路，隔断阻止肿瘤生长，另一方面也抑制血管生成，断绝癌细胞的血液和养分供给。饿死肿瘤。还有一种是用各种单克隆抗体与其特异的生长因子或其受体进行竞争性的结合，从而达到阻断肿瘤细胞生长的作用。

　　靶向治疗不同于常规放、化疗的不分正常和病变细胞一起杀灭，它定位准确，针对性强，所以毒副反应较少，尤其适于晚期病人或无法耐受放、化疗的患者。另外，多为口服用药，服用方便，在家即可，不需住院，相对于手术治疗而言，靶向治疗是非常方便和轻松的。除此之外，靶向治疗还可以明显地延长患者的生存期，提高患者的生存质量，是一种非常现代化的生物的癌症治疗手段。

　　靶向治疗的缺点：

　　靶向治疗作为一种新兴的肿瘤治疗手段，它的费用是十分高昂的。而且它的作用也因每个人的体质不同而体现出效果差异大的特色，所以并不是每个人在花费了想当昂贵的治疗费用费用之后都能收获非常好的效果。此外，免疫细胞在体内活动的存活时间是有限的，需要有规律的长期的治疗维持。并且靶向治疗还可能引起人体自身的免疫系统反应，出现低烧等副作用。

三、靶向治疗适合什么人

　　靶向治疗作为一种新型的肿瘤治疗方式，在肿瘤治疗中发挥了极大作用，其主要优点是治疗后毒副反应较小，见效快等特点，提高了患者的生活质量，为一些身体虚弱或晚期患者带来了福音。但它并非人人适用，只适用于特定基因突变患者。

　　靶向药的作用机制是通过抑制或阻断基因表达实现的，如干扰肿瘤基因产物细胞内传递的过程，通过核糖酶直接降解肿瘤基因的RNA或影响其转录，或直接利用单克隆抗体灭活肿瘤基因产物抑制肿瘤活性，通过抑制分泌血管生长因子或使其失活来抑制肿瘤血管的生长等，这些作用都离不开基因的表达，因此，进行靶向药治疗的肿瘤患者，必须要进行肿瘤基因检测。

　　比如，EGFR是一种原癌基因的表达产物，检测它是否发生突变是判断某些靶向药物是否能有效的依据。据统计，在非小细胞肺癌患者中，对于EGFR突变人群，口服靶向药物70%有效，但是对于EGFR未突变人群，有效率不到1%。临床研究还发现，在肺癌患者中，EGFR基因突变的发生率大约为30%，也就是说，每10个患者只有3人有EGFR基因突变，这3个人才可以使用靶向药物。

　　患者是否有基因突变，医生无法凭经验判断。需要先给患者做基因突变的检测，看看体内是否有符合条件的基因，判断其肿瘤细胞上是否有符合条件的位点，才可预知该药物是否会奏效，这在一定程度上浪费了治疗的时间和加大了治疗的成本。

　　另一方面，靶向药也有副作用，虽然相比放化疗而言，这种副作用小，但也不可以忽视，加上靶向治疗受耐药性的局限，研究显示，靶向药的有效作用时间在一年左右，长期服用肿瘤细胞会产生耐药性，使得药物疗效降低。因此，在吃靶向药的同时建议最好配合服用中药用于减轻副作用，灵芝等中药都是抗肿瘤药理研究成熟的中药，第三代技术灵芝孢子粉可以作为辅助用药。

四、预防癌症的14条日常规律

　　1.多吃蔬菜和水果

　　每人每天应吃400-800克蔬菜、水果、新鲜绿叶蔬菜。胡萝卜、土豆和柑橘类水果防癌作用最强。每天吃5种以上的水果、蔬菜，而且要常年坚持，才具有防癌作用。

　　2.食品要保证新鲜

　　很多食物容易腐烂，因此要学会用冷藏或其他适宜方法加以保藏。

　　3.控制体重

　　避免过轻或过重，成年后体重增幅不应超过5千克。

　　4.饮食以植物性食物为主

　　每天的食物中蔬菜、水果、谷类、豆类应在2/3以上。

　　5.烹调方法要科学

　　不吃烧焦的食物，直接在火上烧烤的鱼和肉或腌肉、熏肉只能偶尔食用，而且应与新鲜蔬菜、杂粮类食品混合食用。

　　6.坚持体育锻炼

　　如果工作时很少活动，每天应有1小时左右的快走或类似运动。每星期要进行1小时的剧烈运动，散步、骑车、打球、游泳、爬楼梯、划船、搞房间卫生等都可以。

　　7.限制高脂肪饮食

　　每人每天植物油用量应为25克，每月不超750克。

　　8.多吃各种谷类、豆类、植物根茎类食物

    每人每天吃600克-800克。

　　9，不饮酒或限制饮酒

　　成年男性一天不超过2杯，女性不超过1杯(1杯的量相当于250毫升啤酒、100毫升果酒或25毫升白酒)。

　　10.限制肉类食品

　　每天猪、牛、羊等“红肉”要少于90克，可选择鱼和禽肉代替“红肉”。

　　11.食物贮藏要防霉

　　食物在常温储藏下易生黄曲霉菌，其毒素有导致直肠癌的作用。不要吃在常温下存放时间过长、可能受真菌毒素污染的食物。

　　每天猪、牛、羊等“红肉”要少于90克，可选择鱼和禽肉代替“红肉”。

　　12.少吃盐及腌制食品

　　成人每天盐的消耗量应少于6克(约1汤匙)。

　　13.注意食品安全

　　只有当食品中的添加剂、污染物及其他残留物含量低于国家所规定的限量时，才是安全的。可采取冲洗、削皮、浸泡、加热等方法减少危害。

　　14.正确使用营养补充剂

　　对于遵循上述建议的人来说，一般不必再用营养补充剂。如果身体有特� �情况，补充营养剂一定要在医生指导下进行。维生素及微量元素并非多多益善，过量食用反而会带来毒副作用。

　　上述各条建议如能做到，能将患癌的危险性减少30%-40%。如果加上不吸烟，患癌的危险性可减少60%-70%。防癌之道就在每个人的手中，请为了全家的健康选择这种饮食方式。