1、镇痛、解热
可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。
2、消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
3、关节炎
除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
4、抗血栓
本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5、皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
剂量不同作用不同,阿司匹林有良好的镇痛作用、消炎作用、解热作用、抗风湿作用,对血小板聚集的抑制作用每天吃25mg的小剂量阿司匹林可以预防血栓形成。
一、溃汤病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
二、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
三、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。
四、哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
五、不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳、鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
六、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。
七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2—3周应禁用。
八、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
九、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。十、不宜与某些药同用,与维生素B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速尿同用,容易造成水杨酸中毒。
胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。
口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐。长期使用易致胃黏膜损伤,引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检査。
应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物,如米索前列醇等,对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。
特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致,也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久,一般用平喘药多无效,只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症(阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉)。
神经症状一般在服用量大时出现,出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等,停药后2~3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和呕吐。
阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用,其特点是发生在治疗后的几个月,通常无症状,有些患者出现腹部的右上方不适和触痛。血清肝细胞酶的水平升高,但明显的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的,停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常,全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易出现肝损害。
阿司匹林引起肝损害后,临床处理方法是停药,给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物,口服强的松,症状一般在1周后消失。
长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。有人认为,部分肾盂癌是滥用阿司匹林等止痛药的继发性并发症。
阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量。但长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。
治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌,而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻痹作用而抑制循环功能。
阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征,常常发生于某些急性病毒性传染病以后。病因尚不明确,但普遍认为与下列因素有关:如病毒(流感病毒和水痘病毒)、水杨酸盐、外源性病毒如(黄曲霉素)、内在代谢缺陷等,各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性感冒时不主张使用阿司匹林。
对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
性状:白色结晶性粉末。无臭,微带酸味。
分子化学式为:C9H8O4
分子结构式为:CH3COOC6H4COOH
分子相对质量:180.16
熔点:136-140℃
沸点:321.4°C at 760 mmHg
闪点: 131.1°C
水溶性:3.3 g/L(20℃)
蒸汽压:0.000124mmHg at 25°C
溶解性:微溶于水,溶于乙醇、*、*,也溶于较强的碱性溶液,同时分解。
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治;S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险品标志: Xn:有害物质
危险类别码: R22:吞咽有害;R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
危险品运输编号: UN1851
InChI编码:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。7心脏毒性治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。8瑞氏综合征阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。
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阿斯匹林因此有退烧的作用。因此,每晚睡前口服50毫克肠溶阿司匹林,对偶发生失眠的老人可获良效。而阿司匹林能延迟和抑制晶状体蛋白变性,预防和延缓白内障的形成。肠胃出血或脑出血的危险可能会抵消少量服用阿司匹林所带来的益处。不过,是否服用阿司匹林对他们的寿命则没有影响。
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