硫酸软骨素的作用

硫酸软骨素(CS)是共价连接在蛋白质上形成蛋白聚糖的一类糖胺聚糖。硫酸软骨素广泛分布于动物组织的细胞外基质和细胞表面，糖链由交替的葡萄糖醛酸和N-乙酰半乳糖胺(又称N-乙酰氨基半乳糖)二糖单位组成，通过一个似糖链接区连接到核心蛋白的丝氨酸残基上。那么，硫酸软骨素的常见副作用？你都知道吗？

硫酸软骨素的常见副作用

人体中，软骨素构成关节软组织。这种柔韧组织保护关节，帮助更轻松移动。对于骨关节炎患者来说，他们关节中的软骨素会因为受损而导致疼痛和肿胀。而一些研究已证实硫酸软骨素营养补充剂能够减少这种不适。

一些研究发现硫酸软骨素存在一定副作用，但相对比较温和。例如，在大剂量摄入后可以引起恶心或胃痛。这些症状通常在停止使用营养品后就可以消失。此外，比较少见的硫酸软骨素副作用还包括腹泻，便秘，皮疹，头痛和脱发尽管大部分人不会出现上述负面影响，但医生仍然建议一些人避免使用硫酸软骨素。例如，曾经有过前列腺癌历史的人。因为一些研究发现某些前列腺癌患者的前列腺内软骨素水平增加。也正是基于这一原因，一些专家担心软骨素会促进癌变。

另一些医务人员反对服用血液稀释药物的人使用这种营养补充剂。软骨素也有稀释血液的作用，因此它们相混合容易导致出血风险。此外，孕妇和哺乳女性也不适合消费这类补充剂，因为至今还没有明确的研究结果证实它不会带来负面影响。

许多硫酸软骨素配方还包含氨基葡萄糖硫酸盐和一些锰。氨基葡萄糖和锰都涉及关节形成，因此与软骨素一样对缓解关节炎疼痛有好处。由于涉及多种成分，氨基葡萄糖和锰导致的副作用容易与硫酸软骨素的负面影响相混淆。如胃灼热，腹胀，高血压和高血糖等。如果有这种情况发生，可以仅服用包含硫酸软骨素的营养补充剂加以改善。

硫酸软骨素的作用

1、在医学上主要的应用途径是作为治疗关节疾病的药品，与氨基葡萄糖配合使用，具有止痛，促进软骨再生的功效，可以从根本改善关节问题。[4]

提供垫衬作用，缓和行动时的冲击和摩擦，能将水分吸入蛋白多糖分子内，使软骨变厚，并增加关节内的滑 液量。软骨素的重要功能之一就是作为输送管道，把重要的氧供和营养素输送至关节，帮助清除关节内的废物，同时把二氧化碳和废物加以排除。由于关节软骨并无血液供应，因此所有的充氧、滋养及润滑作用皆来自滑液。[4]

2、硫酸软骨素对角膜胶原纤维具有保护作用，能促进基质中纤维的增长，增强通透性，改善血液循环，加速新陈代谢，促进渗透液的吸收及炎症的消除;其聚阴离子具有强的保水性，能改善眼角膜组织的水分代谢，对角膜有较强的亲和力，能在角膜表面形成一层透气保水膜，改善眼部干燥症状。通过促进基质的生成，为细胞的迁移提供构架，有利于角膜上皮细胞的迁移，从而促进角膜创伤的愈合，渗出液的吸收及炎症的消除。[4]

3、通过高科技深加工，可以治疗神经性头疼、三叉神经痛、冠心病、心绞痛、心肌缺氧、心脑血管疾病、关节痛、动脉粥样硬化及肝炎等症，其中CS还具有抗凝和抗血栓形成的作用，也可用于因链霉素引起的听觉障碍和肝脏功能受损的辅助治疗以及高血脂的辅助治疗。[4]

4、可以作为保健品、食品中的添加剂，具有增强人体体质及抗病菌、美容、抗衰老等作用。改善听力和肌肤干燥。在体内可抑制小肠对脂质和葡萄糖的吸收以达到减肥作用。[2]

药理作用

CS广泛存在于人和动物软骨组织中。其药用制剂主要含有硫酸软骨素A和硫酸软骨素C两种异构体，不同品种、年龄等动物的软骨中硫酸软骨素的含量不同。其药理作用表现为：

1、CS可以清除体内血液中的脂质和脂蛋白，清除心脏周围血管的胆固醇，防治动脉粥样硬化，并增加脂质和脂肪酸在细胞内的转换率。

2、CS能有效地防治冠心病。对实验性动脉硬化模型具有抗动脉粥样硬化及抗致粥样斑块形成作用;增加动脉粥样硬化的冠状动脉分技或侧支循环，并能加速实验性冠状动脉硬化或栓塞所引起的心肌坏死或变性的愈合、再生和修复。

3、 能增加细胞的信使核糖核酸(mRNA)和脱氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促进细胞代谢的作用。

4 、抗凝血活性低。硫酸软骨素具有缓和的抗凝血作用，每lmg硫酸软骨� �A相当于0.45U肝素的抗凝活性。这种抗凝活性并不依赖于抗凝血酶III而发挥作用，它可以通过纤维蛋白原系统而发挥抗凝血活性。

5 、硫酸软骨素还具有抗炎，加速伤口愈合和抗肿瘤等方面的作用。[2]

硫酸软骨素改善骨骼质量

通过增加硫酸软骨素的供应，机体自身调节机制得到抑制，骨骼硬化减少，紧实柔韧的骨骼比脆弱的骨骼，体积减少10%，强度大大增强。尤其是面部轮廓，不易于变形或者扩张加剧，组织粘附力提高。轮廓骨骼程缩减趋势，恢复老化状态。

在服用葡萄糖胺时也同时摄取软骨素乃非常重要，因为软骨素能促进葡萄糖胺渗入关节的过程。多项研究显示，包括其中一篇刊登于新英格兰医学杂志的研究指出，结合摄取葡萄糖胺和软骨素能更有效地保护、逆转损坏及促进修复关节软骨。软骨素的其它功效：抑制破坏软骨的酵素(例如胶原酶、弹性蛋白酶和组织蛋白酶)，以免软骨被分解或溶解。能从问题的根源处着手，抑制COX-2的活性，以制止关节发炎。

其临床应用包括：

1.硫酸软骨素作为保健食品或保健药品长期应用于防治冠心病、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉粥样硬化、心肌缺血等疾病，无明显的毒副作用，能显著降低冠心病患者的发病率和死亡率。

2.硫酸软骨素用于治疗神经痛、神经性偏头痛、关节痛、关节炎以及肩胛关节痛，腹腔手术后疼痛等。

3.预防和治疗链霉素引起的听觉障碍以及各种噪音引起的听觉困难、耳鸣症等，效果显著。4.对慢性肾炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜溃疡等有辅助治疗作用。5.硫酸软骨素还应用于化妆品以及外伤伤口的愈合剂等。6.硫酸软骨素还用于滴眼剂。

【化学成分】系自猪的喉骨、鼻中骨、气管等软骨组织提取制得的酸性黏多糖。本品含氨基己糖以氨基葡萄糖(C6H13O5N)计算，不得少于硫酸软骨素标示量的24.0%。

注射用硫酸软骨素的药理作用

1.促进骨质的愈合与修复

CS(硫酸软骨素)在人体内可调节成骨细胞矿化，而不影响成骨细胞的分化，从而促进成骨细胞的生长增殖。CS可除去大量吸收入滑膜中的Na+，促进骨质增长，并可抑制血管翳在软骨表面形成和扩张，防治软骨损伤。CS可防治自由基发生剂(PQ)诱导的氧自由基对粘膜组织的损伤，帮助受损组织提前修复、愈合。

2.调脂、降脂和抗动脉粥样硬化作用[1]：

Srinivasm等研究发现动脉壁中的CS蛋白多糖(Proteoglycan，PG)变异体与低密度脂蛋白产生特异亲合，调节巨噬细胞周围胆固醇的聚集，并通过调节免疫球蛋白及其淀粉样物质，减少局部胆固醇的沉积，而起到调脂、降脂和抗动脉粥样硬化的作用。

3.抗凝作用[1]：

CS可抑制凝血酶和内源性凝血系统中Ⅷa/Ⅸa复合物活性，起到抗凝作用。CS的3-β-D葡萄糖醛酸残基被硫酸化的α-L-吡喃岩藻糖取代后生成的岩藻糖CS(FucosylatedCS，FuCS)，对凝血酶有抑制作用。硫酸化的α-L-岩藻糖支链是其主要抗凝部位，脱去岩藻糖或硫酸基后此活性丧失。

4.神经元的保护和修复作用[1]：

CS可减弱β-淀粉样蛋白对海马神经元的破坏作用。CSPG对酪氨酸诱导的神经细胞死亡过程有延长和保护作用。对比研究发现，酪氨酸磷酸化酶与鼠脑CSPG的氨基酸序列的结构有94%相近，证明了CSPG具酪氨酸磷酸化酶样作用，可分解或降解酪氨酸，防止其对神经细胞的破坏作用。

利用免疫组合化学方法研究胚胎鼠组织中的6-硫酸CS与4-硫酸CS的分布，结果表明，出生前13天胚胎鼠脑中两种CS均广泛分布于表层、海马层及后脑等组织，且4-硫酸化CS较多;出生后，CS表达减少，4-硫酸化CS减少更明显。提示不同类型的CS在复杂的神经构建中具有不同的生理意义。Livine发现大脑损伤后，脑组织中CS合成增加，参与保护和修复神经元。

5.抗关节炎作用[1]：

CS钠盐与D-葡萄糖胺及D-半乳糖联合治疗关节炎，可减轻症状，其机制为CS可除去大量吸收滑膜中的Na+，促进骨质增长，使破坏的软骨恢复正常。血管翳的形成是软骨损伤的主要原因，动物实验表明，磷脂酰乙醇胺衍生化的CS(Phosphatidylentholam-ine-derivatized CS，PECS)体内外均可抑制血管翳在软骨表面形成和扩张。由此提示，天然的PECS在正常关节软骨表面可保护组织免受损伤，而合成的PECS用在受损部位，模拟天然CSPG作用，可抑制血管翳的形成，改善临床症状。

6.免疫抑制作用[1]：

CS-A具有抑制NK细胞活性的作用，可防止ADCC对组织的损伤，有利于组织修复。另有实验证明，从透明软骨中提取的GAGs

(包括CS)能够抑制吞噬细胞活性，而低硫酸化的CS在体内可抑制补体活性，起到免疫抑制作用。

7.抗肿瘤作用[1]：

Kazama等发现，光化性角化病癌变到鳞状上皮细胞过程中，眼基底膜的6-磷酸CS合成量显著降低，癌变组织失去合成与分泌CS的功能;对黑色素瘤的研究却发现CS在肿瘤浸入与转移中分泌有所增加。Timar等观察到不同糖胺聚糖生物合成抑制剂对鼠肿瘤和人黑色素瘤肝转移的影响，结果提示在肿瘤细胞中高比例HS/CS株最有可能转移，抗HS制剂或刺激CS合成、或外源性补充CS均可抗转移，达到控制 肿瘤发展的目的。

8.抗HIV活性[1]：

CS、HS可选择抑制HIV-I病毒，体外实验对宿主细胞无毒性，直接免疫营养法测定显示可完全抑制病毒抗原的表达。

9.调节或抑制粘附作用[1]：

CS在机体中与纤维结合素(Fibronectin，FN)相互作用，通过二者分子结构与空间构象变化，调节粘附或抑制细胞间粘附。这与6-硫酸CS和HA保护眼球的功能密切相关。利用单抗识别技术证明CS是人眼房室粘性凝胶的主要成分，有保护眼睛的作用。

10.抑制肾结石早期形成的作用[1]：

通过培养猫的肾细胞研究尿路结石中CaO的沉积及CS对此过程的调节作用。结果显示，GAGs(包括CS和多硫酸化肝素)可明显减少细胞对培养液中CaO·H2O结晶的吸收。此研究结果对于预防肾结石早期形成具有重大意义。

11、其它：

CS能够抑制人白细胞弹性蛋白酶活性，特别是6-硫酸化程度高的CS抑制活性更显著。该酶在肺气肿、动脉粥状硬化和风湿性脉管炎的发病过程中起关键作用，可用CS预防和治疗。

硫酸软骨素的分类

1)速效型

速效型的好转反应是在很短的时间内，出现比较强烈的好转反应，这种好转反应来势比较强烈，同时消失的也快，因此恢复健康的速度也就快。

(2)缓慢型

缓慢型好转反应的出现的时间要长一些，具有这种好转反应的人一定要有决心，有毅力，有耐心，因为好转反应来得慢，您恢复健康的速度也会慢一些。

(3)进退型

进退型的好转反应是，第一次好转反应出现，健康在原有基础上得到很好的提高;经过一段时间，好转反应再次出现，有些人的健康程度比之前的健康还要低;但是第二次好转反应过去之后，您的健康程度比第一次健康程度最低点高的多，所以每一次度过好转反应后您的健康越来越好。

(4)阶梯型

阶梯型的好转反应，是当您第一次好转反应出现之后，您的健康状态处于一个平稳的阶段，但一段时间之后好转反应再次出现，然后身体健康再提高一个层次之后又处于一个平稳的状态，这种现象反复出现，您的身体就

会越来越好。