吗丁啉的作用,吗丁啉的药理作用及用量

一、吗丁啉的作用

　　中文名称：多潘立酮

　　中文别名：5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-*基]苯并咪唑-2-酮；多帕立酮；5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]*-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮；丙哌双苯醚酮；丙哌双酮；氯哌酮；吗丁啉；咪哌酮；哌双咪酮；胃得灵；乌姆吡唑；度哌酮

　　多潘立酮是苯咪唑类化合-物，具有较强的促胃运动和止吐作用，可以加强食管下部括约肌张力，防止胃-食管反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。

　　为外周多巴胺受体拮抗剂，直接阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。

　　由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。

二、吗丁啉的药理作用及用量

　　药理作用

　　多潘立酮系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。

　　多潘立酮能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃-食管反流。

　　但对结肠的作用很小。由于多潘立酮对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，这点较甲氧氯普氯普胺为优。多潘立酮不影响胃液分泌。

　　此外，多潘立酮可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。

　　用法用量

　　1.每次10～20mg或混悬液10ml，每天3～4次，餐前15～30min服用。

　　2.肌内注射：每次10mg，每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。

　　3.静脉注射：用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时，可静脉注射多潘立酮8～10mg。

　　4.直肠给药：每天2～4个栓剂（每栓60mg）

三、吗丁啉适应那些症状

　　1.多潘立酮用于治疗胃轻瘫（尤其是糖尿病性胃轻性胃轻瘫），可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。

　　2.反流性胃、食管疾病：多潘立酮对反流性胃炎有明显的效果，但对反流性食管炎的疗效不太满意。

　　3.消化性溃疡：多潘立酮可作为消化性溃疡（主要是胃溃疡）的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。

　　4.各种原因引起的恶心、呕吐：

　　（1）外科、妇科手术后的恶心、呕吐。

　　（2）抗帕金森综合征药物（如苯海索、莨菪碱等）引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药（如左旋多巴、溴隐亭）所致的不良反应。

　　（3）细胞毒性药物（如抗癌药）引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐，只在不太严重的时期有效。

　　（4）消化系统疾病（胃炎、肝炎、胰腺炎等）引起的呕吐。

　　（5）其他疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐，如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。（6）儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染、餐后（包括反流和呕吐）等。

　　5.促进产后泌乳。

四、吗丁啉禁忌症及注意事项

　　1.对多潘立酮过敏者。

　　2.嗜铬细胞瘤。

　　3.乳癌。

　　4.机械性肠梗阻。

　　5.胃肠道出血。

　　6.孕妇禁用[3]  。

　　注意事项

　　1岁以下小儿慎用。

　　2.多潘立酮栓剂最好在直肠空时插入。

　　3.剂量不易过大。

　　不良反应

　　1.神经系统：

　　（1）偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。

　　（2）锥体外系症状：多潘立立酮与甲氧氯普氯普胺同属于多巴胺受体拮抗药，但后者引起的锥体外系不良反应如帕金森综合征，迟缓性运动障碍和急性张力障碍性反应，在常用剂量的多潘立立酮治疗中极少出现，仅罕见几例出现张力障碍性反应的报道。

　　（3）国外有静脉大剂量使用多潘立立酮引起癫痫发作的报道。

　　2.内分泌/代谢系统：多潘立酮是一种强有力的催乳激素释放药，临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象；也有致月经失调的报道。

　　3.消化系统：偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉性疼痛等。

　　4.心血管系统：据国外报道多潘立酮静脉注射可出现心律失常。

　　5.皮肤：偶见一过性皮疹或瘙痒 。