董卓 卓乐定

卓乐定(盐酸齐拉西酮胶囊)，包括胶囊和针剂两种剂型，是辉瑞公司研发的一种新型的抗精神病药物，是多巴胺 D2，5HT2A、5HT1D、5HT2C 的拮抗剂及5HT1A的激动剂。通常前3天采用针剂控制精神分裂症急性期激越症状，之后胶囊长期维持治疗。胶囊于2001年在美国上市，2007年在中国上市，目前已被中国、美国、欧洲各大指南推荐为治疗精神分裂症的一线用药选择。下面，就跟随小编一起来详细了解下关于卓乐定的相关问题吧。

卓乐定的警示语

与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加

与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。在此类患者完成的17个安慰剂对照试验(众数疗程约为10周)中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍;在为期10周的对照试验中，药物治疗患者的死亡率约为4.5%，安慰剂约为2.6%。尽管死亡原因各不相同，主要的致死原因包括心血管疾病(如，心衰和猝死)和感染(如，肺炎)。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。

卓乐定的基本信息

卓乐定——卓越症状控制的新型抗精神分裂症药

盐酸齐拉西酮(卓乐定)是2007年底在中国上市的一种新型非典型抗精神病药,由辉瑞制药公司于1987年研制合成,现已获得美国、瑞典、新西兰等超过89个国家批准上市。目前在美国等国家,齐拉西酮的适应证包括精神分裂症、BPD急性躁狂发作及混合性发作。

卓乐定(盐酸齐拉西酮胶囊)是一种新型抗精神分裂症药物，它不仅能快速持久控制精神分裂症患者的阳性和阴性症状、并能有效改善认知功能和抑郁焦虑症状，长期使用能有效防止复发;同时卓乐定还具有良好的安全性，极少发生锥体外系副反应和催乳素升高不良事件;更重要的是，它除了有效控制症状外，还对患者的体重及糖脂代谢不良影响极小，有效避免了药物引起的糖尿病和心血管疾病风险，实现了抗精神病药物疗效、安全性和耐受性的完美统一。截至2006年第3 季度，卓乐定已经在全球89 个国家上市，处方量超过700 万张，治疗患者达175 万。

卓乐定的用法用量

初始治疗：一次20mg，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。

维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20-80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。

特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。

卓乐定药物的相互作用

齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。 其他药物对齐拉西酮的影响： 卡马西平 ：卡马西平为CYP 3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200 mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP 3A4抑制剂有相似的作用。 西米替丁 ：800 mg西米替丁，� ��日1次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。 制酸剂 ：合用30 mL抗酸剂对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响 ：体外试验表明，与主要经CYP 1A2、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6和CYP 3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。 锂 ：齐拉西酮(40 mg bid)、与锂(450 mg bid)合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。 口服避孕药 ：齐拉西酮(20 mg bid)与口服避孕药炔雌醇(0.03 mg)和左炔诺孕酮(0.15 mg)合用，不会影响这2种口服避孕药的药代动力学。 右美沙芬 ：与体外试验结果一致，1项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP 2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。

卓乐定的禁忌

QT间期延长 ：齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者(包括先天性长QT间期综合征)、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于 QTc间期延长患者的药物、以及警告中提到慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵(levomethadyl acetate)、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。对本品过敏的患者禁用。