毛冬青黄酮甙的作用和毒性

毛冬青黄酮甙的作用

1.对心血管系统的作用

毛冬青黄酮甙在离体兔心、在体犬心、犬心肺装置等实验中,增加冠脉流量的作用强而持久,但作用发生较慢。在体犬心静注0.3mg/kg,30～40min方显作用。1次用药作用可维持2～3小时以上,而硝酸甘油0.5mg/kg仅维持6～8min。亚硝酸钠1g/kg仅维持14～15min。在扩张冠脉增加流量的同时,大多数大的心脏耗氧量仅稍增加或甚至减少,对心力无影响,多数动物心率减慢,因此其冠脉舒张作用并非由于心脏作用增加致耗氧量增加所引起,而可能是对心血管的直接作用。这对冠脉痉挛或心肌梗塞引起的心肌缺氧是有利的。毛冬青黄酮甙在短期内重复应用,有快速耐受性。

毛冬青黄酮甙可使麻醉犬、猫和脊髓猫血压下降,降压作用缓慢而持久。即使静注,多数动物须经过20～30min才出现明显降压作用,1～3h降至最低水平。毛冬青黄酮甙不能对抗肾上腺素的升压反应。切断两侧迷走神经其降压作用不受影响,但阿托品能阻断其降压作用,在离体保留或去神经兔耳及上、下肢血管的灌流中,流量明显增加。由此可见,毛冬青黄酮甙扩张血管的作用部位在外周,且可能与胆碱受体有关。

2.抗菌作用

毛冬青黄酮甙对金黄色葡萄球菌、变形杆菌、佛氏痢疾杆菌、绿脓杆菌均有抑制作用,尤以金黄色葡萄球菌为最敏感。

3.其他作用

含毛冬青黄酮甙的注射液对2%的兔红血球混悬液有溶血作用,并可使蛋白质变性沉淀,但在临床上未见有不良反应。

毛冬青黄酮甙的毒性

毛冬青黄酮甙的毒性很低，小白鼠静脉注射半数致死量为920mg/kg，家兔以1g/kg(临床用量的2500倍)静脉注射后，虽产生了中毒症状，但仍活着;猴、家兔的慢性毒性实验(用量超过人的4倍，经过3个月)中，血液、肝、肾、甲状腺功能及实质器官的组织未见明显变化，亦无毒性反应。狗口服毛冬青水煎剂2-4g/kg，连续12天，血小板、凝血时间、凝血酶元均无任何改变，亦未见出血及其他毒性反应。

毛冬青黄酮甙1g/kg静脉注射，可使兔呼吸困难、紫绀、倒伏在地，1小时后逐渐恢复，3天后复原，小鼠静脉注射的半数致死量为920mg/kg。