万艾可(枸橼酸西地那非片,简称西地那非),俗称“伟哥” ,是全球第一个口服PDE5 抑制剂(5 型磷酸二酯酶抑制剂),用于治疗男性勃起功能障碍(也称阳痿或ED),推动ED治疗取得了*性的进展,有效改善阴茎勃起硬度。
万艾可上市10余年,以西地那非为代表的口服药物被多个国家和地区的医学指南推荐作为ED 的一线治疗(如美国、欧洲、中国、日本等)。
在任何时候,正在服用任何剂型硝酸酯类药物的患者绝对不能同时服用万艾可。包括硝酸甘油。如果将万艾可与任一种硝酸酯类药物合用,患者的血压可能会突然下降至不安全或危及生命的水平。
一、成份
本品主要成分及其化学名称为:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯 磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
二、化学结构式:
分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量:666.70
三、性状
本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
四、适应症
西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
五、规格:
片,(1)25mg, (2)50mg, (3)100mg ,铝塑包装
当一个男人有欲望的时候,伟哥的作用是帮助他恢复正常的勃起功能,但伟哥并不能提高性欲,30分钟开始面部发涨,能明显感觉到自己脉搏跳动,用手或者视觉刺激JJ立刻坚挺,比平时坚挺的多,仅次于喷射前的硬度,射精非常有力,射完后,平时回立刻软下去,但是吃伟哥后几乎没有不应期,完全可以继续做爱或者飞机。不继续刺激阴茎的话还是慢慢软下去,没有出现其他网友说的一直坚挺不软的状态。但是如果继续给予刺激会立刻坚挺。
由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用,西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。
患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服 100毫克,24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见“药代动力学”)。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3-8倍:年龄65岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率30毫升/ 分钟以下)、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
万艾可最常见的副作用是:头痛、面部潮红、胃部不适、视力异常,如视觉色彩改变(如有蓝*晕)和视力模糊、鼻塞或流鼻涕、背痛、肌肉痛、恶心、头晕、皮疹。
以下不良事件虽然发生率]2%,但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是:呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。
在固定剂量试验中,消化不良(17%)和视觉异常(11%)在100毫克剂量组比低剂量组常见。超过推荐剂量范围时,不良事件的表现与前相似,但报告频度增加。
以下为对照临床试验中,发生率[2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件,但省略了轻微事件和不准确的报告。
全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。
消化系统:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。
代谢和营养:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。
骨骼肌肉系统:关节炎、关节病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。
神经系统:共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝。
一般事项
诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。
在给病人应用西地那非之前,须注意以下一些重要问题:
PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂(包括本品)与α受体阻滞剂同为血管扩张剂,都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时,可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中,这两类药物合用可显著降低血压,导致低血压症状(如头晕、头昏、昏厥)(见【药物相互作用】)。
还应注意以下情况:
– 患者接受西地那非治疗前,应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用α受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者,合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加。
– 接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者,PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。
– 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者,接受α受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂,随着α受体阻滞剂剂量的逐步增加,可能进一步降低血压。
– 联合应用PDE5抑制剂与α受体阻滞剂的安全性可能受其它因素的影响,包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。
西地那非使体循环血管扩张,可能增强其它抗高血压药物的降压作用。
在主要的临床试验中包括了同时服用多种抗高血压药物的患者。另一个独立的药物相互作用研究显示,服用5mg 或10mg 氨氯地平的高血压患者加用本品100mg 时,收缩压和舒张压平均进一步降低8mmHg 和7mmHg(见【药物相互作用】)。
良性前列腺增生(BPH)患者同时服用α 受体阻滞剂多沙唑嗪(4mg)和西地那非(25mg),卧位收缩压和舒张压平均进一步各降低7mmHg。如同时服用更大剂量西地那非和多沙唑嗪(4mg),在服药后1~4 小时内有个别患者出现体位性低血压症状的报告。给予α 受体阻滞剂治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此,西地那非剂量如超过25mg,不应在服用α 受体阻滞剂4 小时之内服用。
服用万艾可(伟哥)后,还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25MG为宜。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25MG。
一、万艾可有哪些作用万艾可(枸橼酸西地那非片,简称西地那非),俗称“伟哥”,是全球第一个口服PDE5抑制剂(5型磷酸二酯酶抑制剂),用于治疗男性勃起功能障碍(也称阳痿或ED),推动ED治疗取得了*性的进展,有效改善阴茎勃起硬度。万艾可上市10余年,以西地那非为代表的口服药物被多个国
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