钙离子拮抗剂

钙离子是机体各项生理活动不可缺少的离子。它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导，并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。钙离子通道拮抗要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗高血压、心绞痛及心率失常等疾病。下面，就跟随小编一起来详细的了解下关于钙离子拮抗剂的相关问题吧。

钙离子拮抗剂的药理作用

各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚，不良反应轻微，长期服用无耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以二氢吡啶类作用最强。因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子，它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。

它的主要生理功能均是基于以上的基本细胞功能，相关的生理功能主要有一下几点：

1、维持正常的肌细胞功能，保证肌肉的收缩与舒张功能正常。

2、对于心血管系统，钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内，通过一系列生化反应，主要是有加强心肌收缩力，加快心率，加快传导的作用。因而，细胞外钙离子浓度高则会升高血压，使心收缩力加强，每博输出量增大，因而血压也会相应增高。重要的抗高血压药物有一种便是钙离子拮抗剂，它使得钙离子通过细胞膜上的钙通道的数量减少，使得心肌收缩力减弱，心率降低，血压下降。其他心血管系统疾病还有充血性心力衰竭、心律失常等，病因均与钙离子关系密切。

3、钙离子对与骨骼的生长发育有着重要的作用，在年轻时，这主要受激素(降钙素、甲状旁腺素等)的调节。老年人骨骼钙易流失，因此骨骼变脆，变得容易骨折)

钙离子拮抗剂的基本分类

临床上常用的钙离子拮抗剂有三类：

苯烷胺类(如维拉帕米)

二氢吡啶类(如一代硝苯地平;二代缓释硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平;四代西尼地平)

地尔硫卓类(如地尔硫卓)

各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚，不良反应轻微，长期服用无耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以二氢吡啶类作用最强。(因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子，它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。

钙离子拮抗剂的检验

1,取一铂丝用稀盐酸酸洗后灼烧,反复多次,直至火焰变为无色.

焰色反应：若某物质的焰色

为砖红色，则该物质含Ca2+2,将钙产品放在碾钵中用,玻璃棒碾成粉末.

3,用铂丝分别蘸一些粉末放置酒精灯上灼烧,观察火焰的颜色.

水中钙离子的测定

测定钙、镁离子的可靠方法为重量法，这种方法手续繁琐，分析速度慢，目前常用的方法是EDTA络合滴定法，EDTA络合滴定法适用于工业循环冷却水中钙含量在2-200mg/l，镁含量在2-200 mg/l的测定，也适用于其他工业用水及生活用水中钙、镁离子含量的测定。 钙离子的测定：用移液管吸取50ML水样于250ML锥形瓶中，加1ML1+1盐酸溶液，煮沸半分钟，加三乙醇胺1+2溶液2ML，再加氢氧化钾(20%)溶液5ML，加少量钙-羧酸指示剂，再用EDTA标准溶液进行滴定，当溶液颜色由紫红色变为亮蓝色时即为终点。

钙离子拮抗剂的不良反应

双氢吡啶类的钙离子拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常(如维拉帕米oo)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。这类药物常见的不良反应包括：

1、 体位性低血压：并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量

2、 心动过速：为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。 医学 教育网搜集整理

3、抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。

4、 便秘：为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。

5 、 胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。

6、 心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。

7、头痛、颜面潮红、多尿：为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。

8、 皮疹和过敏反应

如何正确区别钙剂与钙离子拮抗剂

临床上，经常有医生给患者同时处方钙离子拮抗剂和钙剂，细心的患者就会提出疑问，这两种药物同服是否矛盾呢?实际上，这两种药物虽然作用相反，但联合使用时，其作用非但不会相互抵消，而且能相互促进。

补钙是为了纠正负钙平衡，防止体内的钙代谢紊乱和骨钙丢失，同时避免钙盐异常沉积在血管、软组织内，减少动脉粥样硬化的发生。细胞膜上有专门的钙离子通道，正常情况下，细胞外的钙离子浓度远远大于细胞内的钙离子浓度，这种浓度梯度的维持主要靠的是钙离子通道。一旦细胞膜上钙离子通道调控失灵，大量钙离子就会进入细胞内，引起血管平滑肌收缩，血压就会升高，甚至会引起心绞痛、心肌梗死。钙离子拮抗剂可通过拮抗钙离子通过细胞膜进入细胞，从而减少血管的收缩。适当正确地使用钙离子拮抗剂能及时关闭钙离子通道，阻断钙离子的非正常内流。临床中常用的钙离子拮抗剂，如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等都是治疗高血压的首选药物。由此可见，钙剂与钙离子拮抗剂均能起到保护心脑血管、预防和治疗高血压的作用，两者同服并不矛盾。

临床研究发现，老年高血压患者在服用降压药的同时，服用钙剂有助于降低血压。此外，补充钙剂能抵消高盐膳食对自发性高血压的致高血压作用，这可能与钙剂可防止血浆中去甲肾上腺素浓度的升高有关。