万艾可(枸橼酸西地那非片,简称西地那非),俗称“伟哥” ,是全球第一个口服PDE5 抑制剂(5 型磷酸二酯酶抑制剂),用于治疗男性勃起功能障碍(也称阳痿或ED),推动ED治疗取得了*性的进展,有效改善阴茎勃起硬度。
万艾可上市10余年,以西地那非为代表的口服药物被多个国家和地区的医学指南推荐作为ED 的一线治疗(如美国、欧洲、中国、日本等)。
在任何时候,正在服用任何剂型硝酸酯类药物的患者绝对不能同时服用万艾可。包括硝酸甘油。如果将万艾可与任一种硝酸酯类药物合用,患者的血压可能会突然下降至不安全或危及生命的水平。
一、成份
本品主要成分及其化学名称为:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯 磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
二、化学结构式:
分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量:666.70
三、性状
本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
四、适应症
西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
五、规格:
片,(1)25mg, (2)50mg, (3)100mg ,铝塑包装
请在医生的诊断处方下使用,按照医护人员告诉你的剂量准确服用。医护人员将告诉你服用剂量和时间。如果有需要,医护人员也许会调整剂量。
进行性活动前约1小时服用。如果有需要,也可以在性活动前30分钟至4小时内服用。万艾可可在餐前或餐后服用。如果你在高脂肪餐(如汉堡或薯条)后服用,可能需要更长一点的时间药物才能起效。每日不要服用万艾可超过1次。如果意外地服用了过量的万艾可,立即联系医生或去最近的医院急诊室。
对大多数患者,推荐剂量为50毫克,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率[30 毫升/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。
一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍,见“药物相互作用”)。鉴于此,建议同时服用ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。
西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。
需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用。
当一个男人有欲望的时候,伟哥的作用是帮助他恢复正常的勃起功能,但伟哥并不能提高性欲,30分钟开始面部发涨,能明显感觉到自己脉搏跳动,用手或者视觉刺激JJ立刻坚挺,比平时坚挺的多,仅次于喷射前的硬度,射精非常有力,射完后,平时回立刻软下去,但是吃伟哥后几乎没有不应期,完全可以继续做爱或者飞机。不继续刺激阴茎的话还是慢慢软下去,没有出现其他网友说的一直坚挺不软的状态。但是如果继续给予刺激会立刻坚挺。
由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用,西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。
患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服 100毫克,24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见“药代动力学”)。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3-8倍:年龄65岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率30毫升/ 分钟以下)、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
万艾可能引起严重的副作用。副作用包括:持续勃起(异常勃起)。如果你持续勃起超过4个小时,立即寻求医疗帮助。如果不即刻处理,异常勃起能对你的阴茎产生永久性损害。单眼或双眼突然视力丧失。单眼或双眼突然的视力丧失是一种严重的眼病征兆,这种眼病被称为非动脉性前部缺血性视神经病变(NAION)。如果你出现单眼或双眼突然的视力丧失,停止服用万艾可?,并立即通知你的医护人员。突发听力减退或听力丧失。某些人可能会出现耳朵嗡嗡响(耳鸣)或头晕。如果你出现这些症状,立即停止服用万艾可?并联系医生。
万艾可最常见的副作用是:头痛、面部潮红、胃部不适、视力异常,如视觉色彩改变(如有蓝*晕)和视力模糊、鼻塞或流鼻涕、背痛、肌肉痛、恶心、头晕、皮疹。
以下不良事件虽然发生率]2%,但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是:呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。
在固定剂量试验中,消化不良(17%)和视觉异常(11%)在100毫克剂量组比低剂量组常见。超过推荐剂量范围时,不良事件的表现与前相似,但报告频度增加。
以下为对照临床试验中,发生率[2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件,但省略了轻微事件和不准确的报告。
全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。
消化系统:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。
代谢和营养:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。
骨骼肌肉系统:关节炎、关节病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。
神经系统:共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝。
呼吸系统:哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。
皮肤及其附属器:荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。
特殊感觉:瞳孔扩大、结膜炎、畏光、耳鸣、眼痛、耳聋、耳痛、眼出血、白内障、眼干。
泌尿生殖系统:膀胱炎、夜尿、尿频、乳腺增大、尿失禁、异常射精、生殖器水肿和缺乏性高潮。
心血管系统
上市后曾报告下列与应用西地那非有时间联系的严重心血管不良事件:心肌梗死、心原性猝死、室性心律失常、脑出血、一过性脑缺血和高血压。上述患者绝大多数(虽非全部)原已存在心血管危险因素。所报告的事件许多发生于性活动过程中或刚刚结束后;个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性活动时。还有一些报告的事件发生在服药或性活动后几小时甚至几天。对于这些事件,尚无法确定它们是否直接与西地那非相关,还是与性活动、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其它因素有关(心血管方面的重要信息详见“警告”)。
特殊感觉:
上市后有突发听力减退或丧失的个别病例报导,与使用PDE5 抑制剂(包括本品)有时间相关性。其中一些患者,可能存在引起耳科相关不良事件的基础疾病或其它因素。很多病例的随访信息有限。不能确定突发听力减退或丧失是否与使用本品直接相关,是否与患者已存在听力丧失的危险因素相关,也无法判断是否为以上两个因素的共同作用或是否存在其它原因 。
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流脑疫苗不良反应1:局部皮肤反应症状注射流脑疫苗后会在注射部位会出现暂时的疼痛。流脑疫苗不良反应2:发热症状发热是注射流脑疫苗后最常出现的不良反应之一。处理方法接种流脑疫苗后要多给孩子喝水,并每4小时测试宝宝的体温,多休息,暂时减少户外活动。崔玉涛特别表示,接种疫苗后出现发热,即使是高热,也不能使用抗生素,否则疫苗就白接种了。
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