什么是奥氮平,奥氮平有哪些副作用

一、奥氮平简介以及适应症

　　简介

　　奥氮平;Olanzapine

　　分子式：C17H20N4S

　　分子量：312.43

　　CAS号：132539-06-1

　　中文通用名 奥氮平

　　英文通用名 Olanzapine

　　中文商品名 再普乐

　　国外商品名 ZYPREXA

　　主要成份 奥氮平 Olanzapine

　　生产厂家 美国礼来 Eli Lilly

　　适应症

　　作用机理药动学奥氮平口服吸收良好，5至于8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。奥氮平血浆浓度呈线性分布。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢，主要循环代谢产物是10-N-葡萄苷酸，它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450酶CYP1A2和CYPD2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成，这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时)，血浆平均廓清的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时)，血浆平均廓清率为26升/时(5%至95%为12至17升/小时)。奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不显著。正常老年人(65岁及以上)平均廓清半衰期延长(51.8小时)廓清率降低(17.5升小时)。女性平均廓清半衰期延长(36.7小时)廓清率降低(18.9升/小时)。

　　肾功能害者(肌酐廓清率<10毫升/分)平均廓清半衰期及廓清率与正常个体无差异。伴轻度肝功能损害的吸烟者平均廓清半衰期延长(39.9小时)，廓清率降低(18.0升/小时)。非吸烟者平均廓清半衰期延长(38.6小时)，廓清率降低(18.6升/小时)。约75%奥平主要以谢产物的形式从尿中排出。在7至1000微克/毫升浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。奥氮平的药动学参数在白种人、日本

二、奥氮平的剂型

　　糖衣片

　　规格剂量 5mg x 28片，10mg x 7片。

　　用法用量

　　每日剂量须根据临床状况而定，范围在每日5毫克至20毫克之间。推荐起始剂量和常规治疗剂量为每日10毫克。维持剂量应为最小有效剂量，一般亦为10毫克，但应定期评估。超过每日15毫克的用药，应进行临床评估。超过每日15毫克的用药，应进行临床评估，严重肾功能损害或中度肝功能损害者，起始剂量为5毫克，剂量递增为每次5毫克，间期至少一周。服药与进食无关，因其吸收不受进食影响。

　　副作用

　　常见不良反应(>10%);嗜睡和体重增加。体重增加与用药前体重系数(BMI)较低和起始剂量较高(≥15毫克)有关。少见不良反应(1-10%)：头晕、食欲增强、外周水肿、 直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍包括 帕金森病样症状、静坐不能、肌张力障碍，一过性抗胆碱能作用包括口干和便秘，另外还有肝脏 丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶无症状的一过性升高，尤其是在用药初期。血浆催乳素浓度偶见一过性轻度升高，但与安慰剂无差异，且罕见相关临床表现(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，绝大多数病人无需停药即可恢复正常。合并其它 抗精神病药时，偶见无症状性的血液学改变如嗜细胞增我。罕见不良反应(<1%)：光敏反应、肌酐磷酸激酶升高。

三、奥氮平的禁忌症

　　奥氮平禁用于已知对该药制剂中任何一种成份(尤其是乳糖)过敏的病人。奥氮平禁用于窄角型青眼。[注意事项]奥氮平慎用于低血压倾向的心血管和脑血管病人，肝功能损害、前列腺肥大， 麻痹性肠梗阻和癫痫病人亦应慎用。奥氮平可引起嗜睡，病人在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。奥平还应慎用于下列情况：任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低，药物所致骨髓抑制/毒性反应史，伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制，嗜酸粒细胞过多性疾病或骨髓及外 骨髓增殖性疾病。但许多有 氯氮平所致粒细胞减少症或 粒细胞缺乏症病史病人使用奥氮平后未见复发。抗精神病药 恶性综合征(NMS)：临床上未见有奥氮平所致的NMS报道。病人如出现NMS的临床表现，或仅有高热而无NMS的临床表现，均应停用奥氮平。 迟发性运动障碍(TD)：奥氮平虽然较少发生TD，但长期用药可增加TD风险，如果病人出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。老年人用奥氮平常见直立性低血压，故65岁以上用药者应常规定时测血压。对于既往或现时有肝功能损害或丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶升高的病人，用药期间应予积极随访或酌情减药。交叉过敏反应：未见有交叉过敏反应报道。对妊娠和哺乳的影响：妊娠妇女使用奥氮平的情况尚未充分研究。由于奥氮平使用经验有限，对胎儿有潜在风险，妊娠期用药应权衡利弊。哺乳：妇女在服用奥氮平期间避免哺乳婴儿。对儿童的影响：奥氮平尚未在18岁以下者中使用。对老年人的影响：起始剂量应降低至5毫克。

四、奥氮平的副反应

　　对2500名患者服用奥安平的原始数据库，治疗条件和疗程差异显著，包括开放和双盲研究、住院和门诊治疗以及短程和长期用药。临床研究中与奥氮平使用有关的唯一不良反映是嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高(末点数不超过正常值上限，与安慰剂无统计差异)。相关临床表现(例如：男性乳房增大、泌乳及乳房增大)罕见，绝大多数患者的激素水平无需停药即可回复至正常范围。临床实验中偶见不良反映(1~10%)，包括头晕、静坐不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏氨基转移酶ALT/SGPT和AST/SGOT无症状的一过性升高。全身：体重增加;神经系统：嗜睡、头晕、静坐不能;消化系统：便秘、口干、食欲增强;临床化验：ALT/SGPT升高、AST/SGOT升高、催乳素升高;血液学：嗜酸性细胞增多;心血管系统：直立性低血压;代谢系统：外周水肿。