靶向药物副作用有哪些_,靶向药物有哪几个层次

一、常见靶向药副作用及处理方法

　　在现今的癌症治疗领域，靶向有治疗可谓是非常常规的治疗手段之一，随着科学的不断进步不断有新的靶向药被研发出来，靶向药的运用最大化的减轻病人因放化疗带来的身体上的损伤。但是事物都具备双面性，靶向药也会因为病人的情况出现相应的副作用。有的患者面对副作用过于淡定，不以为然;有的患者过分紧张，出现一些常规的副作用就心惊胆战，不知所措;有的患者视副作用如猛虎，不管病情轻重缓急，都一律减少剂量以避免副作用，但矫枉过正，结果往往是连正作用也几乎归零……鉴于这些情况，我们搜集整理了主要靶向药(已上市药物)的副作用及处理办法供癌友参考，更多癌症用药信息及注意可查看抗癌卫士软件，希望友友们能够对比自身情况，正确看待，合理处置。

　　（内容仅供参考，服药细节还需听从主治医生建议。）

　　特罗凯： 多种实体肿瘤有着良好的疗效，尤其对晚期非小细胞肺癌疗效确。

　　1、皮疹：首次服用时，皮疹首先大片出现于背部，约10天时皮疹严重，布满全身;停药若干个月后再启用时，皮疹仍出现，但数量会大减。皮疹量与治疗效果无关联。应对办法与服易瑞沙时相同;如出现连片溃烂，应停药数天，并涂百多邦防感染。

　　2、鼻腔出血：与服易瑞沙时相仿，处理办法也相同。

　　3、腹泻：偶尔出现，比服易瑞沙时的腹痛腹泻明显减轻。

　　4、血小板升高：与服易瑞沙时一样，需服拜阿司匹林。

　　5、谷草转氨酶升高：与服易瑞沙时相同，需服水飞蓟宾胶囊，服用方法与服易瑞沙时相同。 如果谷草转氨酶在正常值上限2倍以下，并不会再升的话，可以不理会;如果担心继续上升，可服天津出的水林佳，即水飞蓟宾胶囊;该药要在餐中吃，可在早、晚餐的中途各服用2粒。

　　6、甲沟炎：比服易瑞沙时严重，手指也会出现甲沟炎;处理办法与服易瑞沙时相同。

　　7、口角炎：两边嘴角溃烂，可不处理;也可用VB2捣碎调水为黄色浆液涂溃烂处。

　　8、口腔溃疡：多为口腔内壁溃疡。应对办法是一天三次进食后立即刷牙漱口，然后含进“复方氯己定含漱液”7～10毫升，让药液在口腔内停留10分钟，然后把药液吐掉即可，不需再用清水漱口;连续数天如此处理。

　　9、短时心率加快：中午时心率明显加快，感觉轻微不适，无需处理，下午时会自动回复正常;也可在每天早餐中途预防性服用辅酶Q10软胶囊1枚( 100毫克)。

　　10、血压轻度升高：血压轻度升高，150以上/90以上;持续数天如不自行下降，则可每天早晨服络活喜1片。 11、胃口下降：服药约20天后，胃口下降，饥饿感消失，空腹也打饱嗝，食欲减弱;无需特别处理，只需精心改善食物，尽量刺激食欲，或强行吞咽。 12、粘痰和呛咳：早晨或喝水后不久，偶有极少量粘痰粘附喉咙，难以清除;偶然会喉咙突然觉痒而发生呛咳;应对办法是含服“复方甘草片”，缓慢咽下口腔里渐溶出的药汁。

　　易瑞沙 通用名:吉非替尼片

　　1、皮疹：主要集中在脸部，尤其在鼻翼一带，及至下巴;头后部毛发下;之后长在胸、腹部和大腿前面。色红艳，带白色脓头，隆起，几天后萎谢平伏，留暗色痕若干日子。不痛，不痒(有时受热会微痒)，因此容易耐受，最好不理会，不抓;抓破了或擦破了脓头，可涂百多邦;洗脸时动作需轻柔，否则擦破皮疹会满脸是血;最近听闻香港二天堂出品的“拔毒生肌膏”对这类皮疹有奇效，可试，但不可近嘴、眼。切勿按中医湿热毒处理而内服中药，会因小失大。 注意：首次使用易瑞沙皮疹量最多，之后随着用药时间增加，皮疹量会逐渐减少。治疗肿瘤的效果与皮疹量的多少无关。

　　2、鼻腔出血：服易瑞沙期间，鼻腔里的毛细血管会自行破裂，血液渗出，血液会凝结于鼻孔里成黑红色干血块，堵塞鼻腔影响呼吸;如果鼻咽处有痰，吸吐出的痰里会见铁红色或鲜红色血丝或血块;从肺腔里咳出的痰，因会经过咽喉部，也会带出血丝甚至血块。有人为此惊惶，以为病情进展，以为出血是肿瘤破裂或是肺泡破裂。其实只要不是一口一口地咯血，这种痰里带血的现象是服用易瑞沙的正常表现之一，可不理会。 如果鼻腔每天出血较多，鼻孔干血阻塞严重，可在睡觉时往鼻孔里涂眼药膏，目的是保湿，使鼻腔里的毛细血管破裂数量减少。不过只要每天抠鼻子时小心，动作轻柔，就不必涂眼药膏。

　　3、腹泻：腹泻最常见的是发生在早餐一小时多之后，泻前下腹扭痛、急迫，如厕时迅速排出浆糊样便，浮于水面，一冲即散;此便有不尽之感，排了还想排，似延绵不绝;如厕后腹部不适即消失。 发生这种腹痛腹泻多为早餐吃得太饱或喝水太多的缘故，胃内负荷增加，压力通过肠传导到直肠，直肠蠕动，把未来得及被吸收水份的内容物提前排出。 最好的应对办法是不要吃得太饱，水不要一次喝得太多;尤其不要吃凉物(如水果)，喝凉水，摄入的东西必须等于或高于体温;其次是吃早饭前吃4片< a href='/tag/1203' target=_blank>中成药“腹可安片”。

　　4、血小板升高：易瑞沙吃上一个月血小板就会升高，血小板无限地升高不是好事，于抗癌和维持良好的血液循环都极为不利，常有数年吃易瑞沙而发生血栓、脑梗阻、脑白质或心脏问题的;因此血小板一旦超过250，就得每天服一片德国生产的100毫克的“拜阿司匹林”，直到血小板降到250以下才可以停药;拜阿司匹林虽是肠溶，但仍需要在餐后服用，不要空腹服用，以防长期服用导致损伤肠壁。

　　5、谷草转氨酶升高：易瑞沙可使谷草转氨酶轻度升高，表明它会轻度损害肝细胞膜。如果谷草转氨酶在正常值上限2倍以下，并不会再升的话，可以不理会;如果担心继续上升，可服天津出的水林佳，即水飞蓟宾胶囊;该药要在餐中吃，可在早、晚餐的中途各服用2粒。

　　6、睡眠不稳：初服易瑞沙会有半夜易醒的现象，像中医说的上火，这对身体没什么影响，如果想睡得好一些，可在睡前喝一杯(150毫升)的淡盐水。

　　7、甲沟炎： 方法一：复方黄柏液，山东汉方制药，纯中药，非常好使。 方法二：预防甲沟炎就是彻底修剪指甲，不让长进肉里。红肿了用温水泡软，忍痛修剪，有脓一定要挤净，然后抹百多邦。修剪是关键，怕痛不及时处理，就得找修脚师傅，最后不得不拔甲，据说不能打麻药的。 方法三：头孢粉调浆敷于患处，有脓，需排脓，剪除嵌入甲片后酒精消毒，涂血石脂软膏。把手指放在碘伏里泡一泡。 方法四： 每天用医用酒精给大脚趾甲周围消毒，再用碘酒消毒，然后将紫药水滴至化脓处，最后用医用纱布包住大脚趾，围一圈3M透气胶带。 特别说明：易瑞沙对血压、心率、心酶指标、胃口、体力没有影响。

二、靶向药物可分为几个层次

　　根据标靶的不同，药物靶向可分为几个层次：

　　1、组织器官水平

　　使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内，从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点，如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度，显着改善肿瘤化疗的效果。

　　2、细胞水平

　　利用病变细胞表面的某些特定受体，在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体（如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等），使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤，而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。

　　3、亚细胞水平

　　很多药物（如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物）需要进入细胞内部，或者在特定细胞器（如线粒体、细胞核）内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclearlocalizationsequence)等是目前研究较多的靶向组件。

三、临床常用的靶向药物

　　1. 信号转导抑制剂：阻断肿瘤细胞增殖所需的酶和生长因子受体。甲磺酸伊马替尼（格列卫?）常用于治疗慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤等，曲妥珠单抗（赫赛汀）常用于治疗乳腺癌等，吉非替尼（易瑞沙?）、厄洛替尼（特罗凯?）用于肺癌等治疗，西妥昔单抗（爱必妥）用于治疗结直肠癌等。

　　2. 诱导细胞凋亡的靶向药物：硼替佐米（万珂?）、Carfilzomib（Kyprolis?）用于治疗多发性骨髓瘤，Pralatrexate（FOLOTYN?）用于治疗淋巴瘤等。

　　3. 血管生成抑制剂：贝伐单抗是第一个显示能让肿瘤生长变慢的血管生成抑制剂，常用于治疗结直肠癌；索拉非尼治疗肝细胞癌和肾肿瘤等；舒尼替尼和依维莫司用于肾肿瘤和神经内分泌肿瘤等。

　　4. 免疫系统类药物：通过协助免疫系统来杀伤肿瘤细胞。利妥昔单抗（Rituxan?）治疗淋巴瘤；阿仑单抗（坎帕斯?）、Ofatumumab (Arzerra?)治疗慢性淋巴细胞白血病等。

　　5. 单克隆抗体：能够将有毒分子带到肿瘤细胞发挥作用。替伊莫单抗（Zevalin ?）治疗淋巴瘤，地尼白介素（?ONTAK）治疗皮肤T细胞淋巴瘤等，Brentuximab vedotin（Adcetris?）治疗淋巴瘤等。

　　6. 其他靶向药物通过改变某些蛋白的功能发挥作用，这些蛋白可以调控基因表达和其他细胞的功能。伏立诺他（ZOLINZA?）、蓓萨罗丁（Targretin?）治疗淋巴瘤等，维甲酸（Vesanoid?）急性早幼粒细胞白血病等。

四、靶向药物的机理

　　根据靶向机理的不同，药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物理靶向等几类：

　　1、被动靶向

　　被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药物在体内能够产生自然的分布差异，从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应：如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡；大于200nm的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应（EnhancedPermeabilityandRetentioneffect），其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同：正常微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁；而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部，从而实现靶向效果；除此之外，利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境，以及细胞内的还原环境等，也可以实现药物在特定部位的释放，达到靶向给药的目的。

　　2、主动靶向

　　主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力，主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面，从而实现靶向效果。

　　3、物理靶向

　　利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号，人为调控药物在体内的分布及释药特性，实现对病变部位的靶向。