药物治疗分类:治疗糖尿病药。长效胰岛素及其类似物。ATC代号:A10AE。
甘精胰岛素是一种在中性pH液中溶解度低的人胰岛素类似物。在本品酸性pH(pH=4)注射液中,完全溶解。注入皮下组织后,因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素,从而产生可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度/时间特性。
胰岛素受体结合:在胰岛素与其受体结合的动力学方面,甘精胰岛素同人胰岛素极为相似。因此可以认为它与经由胰岛素受体而介导胰岛素的作用相同。
胰岛素,包括甘精胰岛素,其主要作用是调节糖代谢。胰岛素及其类似物是通过促进骨骼肌和脂肪等周围组织摄取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的产生而降低血糖的。胰岛素抑制脂肪细胞内的脂解、抑制蛋白水解和促进蛋白质合成。
临床药理学的研究表明,静脉注射等剂量的甘精胰岛素和人胰岛素,其效价是相同的。像所有的胰岛素一样,甘精胰岛素的作用时程可能受体力活动及其他因素的影响。
对健康人及1型糖尿病患者的正常血糖钳夹研究表明。皮下注射甘精胰岛素的起效时间比中性低精蛋白锌人胰岛素(NPH)慢,但甘精胰岛素的作用特性为平稳、无峰值、作用时间长。
甘精胰岛素作用时间较长与其吸收率较慢有直接关系,这支持每天1次的给药方案。胰岛素以及像甘精胰岛素等胰岛素类似物的作用时程,在不同个体及同一个体内可能差别很大。
对健康志愿者及1型糖尿病患者的临床研究结果表明,静脉注射甘精胰岛素或人胰岛素,其低血糖的症状或对抗调节激素的反应类似。
胰岛素注射方式是尽量去模拟正常人胰脏分泌胰岛素的情形,所以必须根据监测到的血糖值来调整胰岛素剂量,不过因为现实上的限制,目前的胰岛素制剂和注射系统还无法达到跟正常人体胰脏分泌胰岛素一模一样的。由于胰岛素会被胃酸破坏,因此胰岛素必须由注射方式投药,不能口服。
如果出现不良反应应该如何做呢?
1、低血糖现象
轻则表现为饥饿感、出汗、心跳加快、震颤等;重则导致昏迷、休克。这个时候,患者应该马上口服或静脉注射葡萄糖溶液,可迅速缓解上述症状。
2、变态反应
这个不良 应多数因为药制品不纯引起,反应轻微且短暂,注射部位出现瘙痒、肿胀、红斑、血管神经性水肿等现象时,可使用扑尔敏药物治疗缓解症状。
3、局部刺激反应
胰岛素治疗最主要的目标是在于维持血糖在正常的范围内。血糖控制的好,对减少糖尿病并发症是非常有帮助的,胰岛素在胃肠道内易被消化酶破坏,故口服无效,需皮下注射或静脉滴注。若皮下注射处出现红肿、硬结、皮下萎缩等现象时可变换注射部位,以减少皮下组织损伤和肿胀。
4、耐药性增加
长时间使用胰岛素,患者体内会产生胰岛素抗体,导致胰岛素使用剂量越来越大,容易引发不良反应,对此可在医生指导下更换制剂或加服口服降糖药。
1.1型糖尿病患者在发病时就需要胰岛素治疗,且需终身胰岛素替代治疗。
2.新发病2型糖尿病患者如有明显的高血糖症状、发生酮症或酮症酸中毒,可首选胰岛素治疗。待血糖得到良好控制和症状得到显著缓解后再根据病情确定后续的治疗方案。
3.新诊断糖尿病患者与1型糖尿病鉴别困难时,可首选胰岛素治疗。待血糖得到良好控制、症状得到显著缓解、确定分型后再根据分型和具体病情制定后续的治疗方案。
4.2型糖尿病患者在生活方式和口服降糖药联合治疗的基础上,若血糖仍未达到控制目标,即可开始口服降糖药和胰岛素的联合治疗。一般,经过较大剂量多种口服药物联合治疗后仍HbA1c>7.0%时,即可考虑启动胰岛素治疗。
5.在糖尿病病程中(包括新诊断的2型糖尿病),出现无明显诱因的体重显著下降时,应该尽早使用胰岛素治疗。
6.根据患者具体情况,可选用基础胰岛素或预混胰岛素起始胰岛素治疗。
(1)胰岛素的起始治疗中基础胰岛素的使用
①基础胰岛素包括中效人胰岛素和长效胰岛素类似物。当仅使用基础胰岛素治疗时,保留原有口服降糖药物,不必停用胰岛素促泌剂。
②使用方法:继续口服降糖药治疗,联合中效人胰岛素或长效胰岛素类似物睡前注射。起始剂量为0.2U?kg-1?d-1。根据患者空腹血糖水平调整胰岛素用量,通常每3~5天调整1次,根据血糖水平每次调整1~4U直至空腹血糖达标。
③如3个月后空腹血糖控制理想但HbA1c不达标,应考虑调整胰岛素治疗方案。
(2)起始治疗中预混胰岛素的使用
①预混胰岛素包括预混人胰岛素和预混胰岛素类似物。根据患者的血糖水平,可选择每日1~2次的注射方案。当使用每日2次注射方案时,应停用胰岛素促泌剂。
②每日1次预混胰岛素:起始的胰岛素剂量一般为0.2?kg-1?d-1,晚餐前注射。根据患者空腹血糖水平调整胰岛素用量,通常每3~5天调整1次,根据血糖水平每次调整1~4U直至空腹血糖达标。
③ 每日2次预混胰岛素:起始的胰岛素剂量一般为0.2~0.4?kg-1?d-1,按1:1的比例分配到早餐前和晚餐前。根据空腹血糖和晚餐前血糖分别调整早餐前和晚餐前的胰岛素用量,每3~5天调整1次,根据血糖水平每次调整的剂量为1~4U,直到血糖达标。
④1型糖尿病在蜜月期阶段,可短期使用预混胰岛素每日2~3次注射。预混胰岛素不宜用于1型糖尿病的长期血糖控制。
(3)短期胰岛素强化治疗方案
对于HbA1c>9.0%或空腹血糖>11.1mmol/L的新诊断2型糖尿病患者可实施短期胰岛素强化治疗,治疗时间在2周至3个月为宜,治疗目标为空腹血糖3.9~7.2mmol/L,非空腹血糖≤10.0mmol/L,可暂时不以HbA1c达标作为治疗目标。胰岛素强化治疗时应同时对患者进行医学营养及运动治疗,并加强对糖尿病患者的教育。胰岛素强化治疗方案包括基础-餐食胰岛素治疗方案[多次皮下注射胰岛素或持续皮下胰岛素输注(CSII)]或预混胰岛素每天注射2或3次的方案。具体使用方法如下。
①多次皮下注射胰岛素:基础+餐时胰岛素每日1~3次注射。血糖监测方案需每周至少3天,每天3~4点血糖监测。根据睡前和三餐前血糖水平分别调整睡前和三餐前的胰岛素用量,每3~5天调整1次,根据血糖水平每次调整的剂量为1~4U,直到血糖达标。
②每日2~3次预混胰岛素(预混人胰岛素每日2次,预混胰岛素类似物每日2~3次):血糖监测方案需每周至少3天,每天3~4点血糖监测。根据睡前和餐前血糖水平进行胰岛素剂量调整,每3~5天调整1次,根据血糖水平每次调整的剂量为1~4U,直到血糖达标。
③CSII:血糖监测方案需每周至少3天,每天5~7点血糖监测。根据血糖水平调整剂量直至血糖达标。
对于短期胰岛素强化治疗未能诱导缓解的患者,是否继续使用胰岛素治疗或改用其他药物治疗,应由糖尿病专科医生根据患者的具体情况来确定。对治疗达标且临床缓解者,可定期(如3个月)随访监测;当血糖再次升高,即:空腹血糖>7.0mmol/L或餐后2h血糖>10.0mmol/L的患者重新起始药物治疗。
早用胰岛素可以纠正体内胰岛素的不足,降低高血糖对胰岛细胞的毒性作用,改善内源性胰岛素的分泌,提高胰岛素的敏感性,使已经受损的胰岛细胞得到休息,残存的胰岛功能得到恢复,延缓疾病的进展。也就是说,只要尽早将血糖降到正常,胰岛细胞功能是可以恢复的。有报告22例糖尿病患者用胰岛素治疗2周,血糖恢复正常,以后仅用饮食控制,可使血糖控制到良好标准达1~3年。
联合应用可以减少胰岛素用量,提高疗效,减少药物副作用。有胰岛素与口服药的联合,如长效胰岛素来得时控制基础血糖与口服药拜唐苹控制餐后高血糖的联合,使各时段的血糖都能达标,适合经常出差的糖尿病患者。又有胰岛素长短效的联合,如长效胰岛素来得时与速效诺和锐的联合,治疗各时段血糖均高的患者,其疗效可与胰岛素泵相媲美。
血糖很高或重症糖尿病患者,如每日2次诺和灵30R血糖不降,可增加次数,改为:①早餐、中餐前用诺和 日,晚餐前用诺和灵30R,用同样剂量,血糖达标。②睡前用长效来得时胰岛素,三餐前用速效胰岛素诺和锐。③三餐前和睡前4次短效胰岛素:适用于初次用胰岛素或发生酮症而又暂时不能住院的患者。④-日6次短效胰岛素:适合于1型糖尿病或有特殊需要的患者,如在2000年悉尼奥运会上,美国游泳运动员霍尔,就是在一日注射6次胰岛素的情况下获得奥运冠军的。
轻型患者,血糖不甚高,而且餐后与空腹血糖之差在2~3毫摩尔/升左右者,可用长效来得时每日1次注射即可。减少痛苦,患者依从性好。
胰岛素除降低血糖作用外,尚有抗炎、抗氧化、抗动脉硬化等作用,但是在并发症出现前应用才可收到疗效。基于这种观点,应早用胰岛素。特别是遇到急性感染性并发症时,胰岛素可以控制其发展,缩短病期,减少痛苦。
一、来得时胰岛素的药理作用药物治疗分类:治疗糖尿病药。长效胰岛素及其类似物。ATC代号:A10AE。甘精胰岛素是一种在中性pH液中溶解度低的人胰岛素类似物。在本品酸性pH(pH=4)注射液中,完全溶解。注入皮下组织后,因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素,从而产生可预见的、有长
胰岛素可以促进体内蛋白质和脂肪的合成,如果糖尿病病人采取胰岛素治疗后不进行饮食控制,摄入热量过多,则造成体重的逐渐增加。见于部分使用动物胰岛素的病人,分为局部与全身过敏。来得时胰岛素怎么样甘精胰岛素属于长效人胰岛素,不需要特意安排注射时间,可以24小时任何时候注射。与动物胰岛素相比,不易引起过敏反应和营养不良。
一、胰岛素有什么作用药理作用治疗糖尿病、消耗性疾病。促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低,促进脂肪及蛋白质的合成。生理作用胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。对糖代谢:促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,促进糖原合成,抑制糖异生,使血糖降
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