生理及药理作用
1、对未成年女性,雌激素能促使女性第二性征和性器官发育成熟。如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。
2、对成年妇女,除保持女性性征外,并参与形成月经周期。它使子宫内膜增殖变厚(增殖期变化),并在黄体酮的协同作用下,使子宫内膜进而转变为分泌期(见图33-1)状态,提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生,浅表层细胞发生角化。
3、较大剂量时,可作用于下丘脑-垂体系统,抑制GnRH的分泌,发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌,是在乳腺水平干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
4、在代谢方面,有轻度水、钠潴留作用。能增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合。大剂量可使甘油三酯和磷脂升高而胆固醇降低,也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。
临床应用
1、绝经期综合征绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少,而垂体促性腺激素分泌增多,造成内分泌平衡失调的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。
除绝经期综合征外,老年性阴道炎及女阴干枯症等,局部用药也能奏效。
2、卵巢功能不全和闭经原发性或继发性卵巢功能低下患者以雌激素替代治疗,可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素类合用,可产生人工月经周期。
3、功能性子宫出血可用雌激素促进子宫内膜增生,修复出血创面,也可适当配伍孕激素,以调整月经周期。
4、乳房胀痛部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛,可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌,克服胀痛,俗称回奶。由于此时垂体分泌的催乳素并不减少,故认为大剂量雌激素类抑制泌乳主要是在乳腺水平干扰催乳素的作用。
5、晚期乳腺癌绝经五年以上 乳腺癌可用雌激素制剂治疗,缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用,因这时反可能促进肿瘤的生长。
6、前列腺癌大剂量雌激素类可使症状改善,肿瘤病灶退化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌,使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生所致,也有抗雄激素的作用参与。
7、痤疮青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致,故可用雌激素类治疗。
8、避孕
(1)促卵泡生成激素(FSH):促进卵巢的卵泡发育和成熟。正常值:在排卵前期为1.5~10mIU/ml,排卵期为8~20mIU/ml,排卵后期为2~10mIU/ml。
(2)促黄体生成素(LH):促使排卵,形成黄体并分泌孕激素。FSH值低见于雌孕激素治疗期间等。正常值:在排卵前期为2~15mIU/ml,排卵期为30~100mIU/ml,排卵后期为4~10mIU/ml。
(3)催乳素(PRL):是单纯的蛋白质激素,促进乳腺的增生、乳汁的生成和排乳。正常值:在非哺乳期,血PRL正常值为0.08~0.92nmol/L。高于1.0nmol/L即为高催乳素血症。
(4)雌二醇(E2):促使子宫内膜转变为增殖期和第二性征的发育。正常值:血E2的浓度在排卵前期为48~521皮摩尔/升,排卵期为70~1835皮摩尔/升,排卵后期为272~793皮摩尔/升,卵巢功能早衰、席汉氏综合征。
(5)孕酮(P):促使子宫内膜从增殖期转变为分泌期。正常值:血P浓度在排卵前为0~4.8nmol/L,排卵后期为7.6~97.6nmol/L,见于黄体功能不全、排卵型功能失调性子宫出血等。
(6)睾酮(T):肾上腺皮质分泌的约25%,仅25%来自卵巢。促进阴蒂和阴阜的发育。正常值:女性血T正常浓度为0.7~3.1nmol/L。血T值高,引起不孕。
天然雌激素
为雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3),由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇(E2),其作用强,吸收快,但效果短暂,脂化后可延长作用时间,雌三醇活性很弱。
合成雌激素
有半合成及完全合成两种。
1.半合成雌激素 由甾体雌激素衍生而来,常用作口服避孕药,如炔雌醇,其效力为已烯雌酚的20倍,另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚(又名炔雌醚)两种。
2.合成雌激素 为非甾体类雌激素,有已烯雌酚(又称乙菧酚)、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
1、卵巢:直接作用,雌激素可以刺激卵泡发育;间接作用,雌激素血浓度的高低可以促进或抑制促性腺激素的释放,从而间接影响卵巢功能。
3、子宫:雌激素对子宫内膜和平滑肌的代谢有明显促进作用。
4、胚泡:适量的雌激素为胚泡着床所必需。
5、阴道雌:激素可促进阴道上皮基底层细胞增生、分化、成熟以及角化和引起核致密变化。
6、乳腺雌:激素不仅可以刺激人类乳腺导管的生长,也能促进乳腺腺泡的发育及乳汁生成。
7、蛋白代谢:雌激素一方面可以刺激肾上腺皮质激素分泌和对抗生长激素的作用,表现为促进蛋白分解;另一方面,对肝脏则有蛋白同化作用,可以刺激多种血浆蛋白的合成。
8、骨骼雌激素:有促进骨质致密的作用,但能使骨骺提早闭合和骨化而影响骨的长度增加。绝经期妇女可用雌激素治疗骨质疏松症。
协同拮抗作用
雌激素的作用主要在于促使女性生殖器和乳房的发育,而孕激素则在雌激素作用的基础上,进一步促使它们的发育,为妊娠准备条件,可见二者有协同作用;另一方面,雌激素和孕激素又有拮抗作用,表现在子宫的收缩、输卵管的蠕动、宫颈粘液的变化、阴道上皮细胞角化和脱落以及钠和水的潴留与排泄等。
绝经前的女性冠心病发病率极低,仅7‰,即100个人中不到1个。而同龄男性的发病率竟高达48‰,两者相差近7倍。究其原因,就是绝经前的女性卵巢能产生雌激素,它使血管不易硬化,血脂不易升高,无疑成了女性的保护伞。而一旦进入更年期,尤其是绝经后,雌激素水平急剧下降,这顶“保护伞”就不存在了。于是心脑血管病发生率迅速升高。与此同时,三酰甘油、胆固醇和低密度脂蛋白也显著升高。
雌激素参与女性骨骼的形成,将钙纳入骨中,骨骼坚硬度随之上升。反之,当雌激素水平下降,可导致逆向的变化,骨骼中的钙逐渐流失,以绝经后1~7年的流失速度最快,每年流失达2%~3%,高的甚至可达71%。骨钙流失的结果是导致骨质疏松,骨折也就在所难免了。有的年轻人因种种原因切除了双侧卵巢,次年骨密度竟下降了10%,这是最好的佐证。
在导致阿尔茨海默病(曾用名“早老性痴呆”)的众多病因中,除血管因素(如脑卒中)外,缺乏雌激素已被发现是一个重要因素。近年的研究进一步发现,此病在绝经过早的女性身上的发生机会远远超过绝经晚的女性。而在美国,给绝经后的妇女补充雌激素后,阿尔茨海默病的发病率竟奇迹般地下降了54%。一些研究还证实,雌激素确能改善脑血流量,保护脑神经元和修复受损的神经元,这对于一个已步入老龄化的社会具有极大的意义。
牙齿脱落
牙齿脱落的发生也与骨质疏松异曲同工。90年代起,美国对几千外妇女进行了连续12年的观察,发现雌激素缺乏的女性落齿率高,而补充雌激素者落齿率明显下降。平均每使用4.2年雌激素,就可多保留一颗牙齿。另对80岁老妇进行的研究发现,补充雌激素者比不补充者平均多3.6颗牙,雌激素的保牙作用显而易见。
白内障、视网膜黄斑变性是眼科门诊中就诊率极高的疾病,在老年女性中的发生率更明显增高,其恶果即是弱视和失明。研究表明,65岁以上女性若补充雌激素,白内障发生率将明显低于不补充雌激素者。有趣的是,月经初潮较迟者白内障的发生率也比一般女性高。此外,绝经后,女性视网膜黄斑变性的危险度迅速上升,在75岁以上女性中的发生率比男性高1倍以上。
结肠肿瘤
据统计,在40岁后的女性中,结肠癌的发生率第5年就翻1倍。结肠癌已 女性易患肿瘤的第三位,其病死率也排名第三。从1995年起,美国医学家对雌激素与结肠癌关系进行了研究,结果发现,使用雌激素者的结肠癌发病危险系数从0.71下降到0.55。
声带受损
一些国家的著名女高音歌唱家,从绝经期起会发生高音部分唱不出的情况。经研究,这也与绝经后雌激素缺乏有关。
如何补充雌激素当女性体内雌激素低的时候,适当补充雌激素是十分有必要的,这样能让女性保持健康。那么如何补充雌激素?常用的方法有服用药用雌激素、服用植物激素、服用蜂王浆以及通过日常饮食补充雌激素。1、服用药用雌激素像结合雌激素片、戊酸雌二醇片、大豆异黄酮等,都是常用的药用雌激素,但是服用雌激素千万不能过
2、成年女性出于保持青春活力等需要,经常吃一些激素类的保健品,促使体内雌激素过高,虽然对保持青春有一定作用,使绝经期推后,但过高的雌激素也会增大患乳腺癌的几率。排卵前的雌激素主要由卵泡内膜分泌,排卵后的雌激素和孕激素主要由黄体细胞分泌,其分泌的功能随着卵巢功能周期性变化而波动。卵巢主要合成雌二醇和雌酮两种雌激素。雌二醇是妇女体内生物活性最强的雌激素。
雌激素是什么雌激素是什么雌激素是什么?雌激素是由女性的卵巢和胎盘产生的一种激素,少数雌激素是由肾上腺皮质中产生。卵巢分泌雌激素是由女性儿童进入青春期开始,雌激素的分泌能促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育,同时子宫内膜增生而产生月经。雌激素还有促进皮下脂肪增多、促进和维持女性生殖器官和第二性征等
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