1、抗炎作用
GCS有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。在炎症初期,GCS抑制毛细血管扩张,减轻渗出和水肿,又抑制白血细胞的浸润和吞噬,而减轻炎症症状。在炎症后期,抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织的生成。而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。但须注意,糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低了机体的防御功能,必须同时应用足量有效的抗菌药物,以防炎症扩散和原有病情恶化。
抗炎作用机制
GCS扩散进入胞浆内,并与GR—Hsp结合。同时Hsp被分离。GCS和GR复合物进入细胞核,与靶基因启动子序列的GRE结合,增加抗炎细胞因子基因转录,与nGRE结合。抑制致炎因子的基因转录,而产生抗炎作用。
2、免疫抑制作用
GCS抑制MΦ对抗原的吞噬和处理;促进淋巴细胞的破坏和解体,促其移出血管而减少循环中淋巴细胞数量;小剂量时主要抑制细胞免疫;大剂量时抑制浆细胞和抗体生成而抑制体液免疫功能。
3、抗休克作用
1)抑制某些炎症因子的产生
糖皮质激素可以抑制某些炎症因子的产生,因此患者使用可以减轻全身炎症反应以及组织的损伤。
2)稳定溶酶体膜
减心肌抑制因子(MDF)的生成,加强心肌收缩力。
3)抗毒作用
GCS本身为应激激素,可大大提高机体对细菌内毒素的耐受能力,而保护机体渡过危险期而赢得抢救时间。但对细菌外毒素无效。
4)解热作用
GCS可直接抑制体温调节中枢,降低其对致热原的敏感性,又能稳定溶酶体膜而减少内热原的释放,而对严重感染,如败血症、脑膜炎等具有良好退热和改善症状作用。
5)降低血管
糖皮质激素可以使某些具有敏感性的缩血管性物质的微循环血流动力恢复正常,并且可以改善休克。
4、其它作用
1)与造血系统
GCS刺激骨髓造血功能。使红细胞、Hb、血小板增多,能使中性白细胞数量增多,但却抑制其功能。使单核,嗜酸性和嗜碱性细胞减少。对肾上腺皮质功能亢进者。可使淋巴组织萎缩。减少淋巴细胞数。但对肾上腺皮质功能减退者。则促进淋巴组织增生而增加淋巴细胞数。
2)消化系统
GCS促进胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可诱发或加重溃疡病。
3)骨骼
5、抗毒作用
糖皮质激素能提高机体对细菌内毒素的耐受性,即有良好的退热作用,又有明显的缓解毒血症的作用。但不能中和内毒素,也不能破坏内毒素,对外毒素亦无作用。
1、诱发或加重感染
糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜伏的感染灶扩散或静止感染灶复燃,格外是原有反抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。
由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩饰感染进展的症状,故在决定采纳长程治疗之前应先检察身体,排除潜伏的感染,应用过程中也宜进步警惕,必要时需与有效抗菌药适用,格外注意对潜伏结核病灶的防治。
长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需格外治疗,停药后可自行消退。
但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响。
3、心血管系统并发症
长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化。
4、消化系统并发症
Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的反抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩饰溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在适用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。
糖皮质激素能诱发白内障,全身或局部给药均可发生。白内障的产生可能与糖皮质激素抑制晶状体上皮Na+-K+泵功能,导致晶体纤维积水和蛋白质凝集有关。糖皮质激素还能使眼内压升高,诱发青光眼或使青光眼恶化,全身或局部给药均可发生,眼内压升高的原因可能是由于糖皮质激素使眼前房角结构的胶原束肿胀,阻碍房水流通所致。
骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸取以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必需停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitaminD),钙盐和蛋白同化激素等。
7、神经精神异常
糖皮质激素可引起多种形式的行为异常。如欣快现象常可掩饰某些疾病的症状而贻误诊断。又如神经过敏、激动、失眠、情感改变或甚至出现明显的精神病症状。某些病人还有自杀倾向。此外,糖皮质激素也可能诱发癫痫发作。
1、长期大量应用引起的不良反应
1)皮质功能亢进综合征,满月脸、水牛背、高血压、多毛、糖尿、皮肤变薄等。为GCS使代谢紊乱所致。
2)诱发或加重感染,主要原因为激素降低机体对病原微生物的抵抗力。
3)诱发或加重溃疡病。
4)如果长期大量使用糖皮质激素的话,则是会诱发高血压以及动脉硬化等疾病。
5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。
6)诱发精神病和癫痫。
7)抑制儿童生长发育。
抑制儿童生长发育
8)长期应用糖皮质激素,还是会导致食欲增加,并且出现低血钙以及高血糖的倾向,而且还会出现消化腺溃烂。
9)股骨头坏死。
2、停药反应
1)肾上腺皮质萎缩或功能不全
长期用药者减量过快或突然停药,可引起肾上腺皮质功能不全。
当久用GCS后,可致皮质萎缩。突然停药后,如遇到应激状态,可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象发生。
2)反跳现象与停药症状
早在1950年,就有糖皮质激素类药物可以导致骨质疏松症的报道。
目前,糖皮质激素类药物是最常见引起药源性骨质疏松症的因素。糖皮质激素可促进蛋白质分解,增加钙、磷排泄,减少蛋白质粘多糖的合成,使骨基质形成障碍;糖皮质激素还可抑制成骨细胞的活性,具有抗维生素D活性作用;
长期使用糖皮质激素便易出现骨质疏松、骨小梁和成骨细胞减少。这类药源性骨质疏松症常表现为急性或慢性腰痛或背痛,轻微损伤或慢性劳损即可发生骨折,还可表现为身体短缩变矮、驼背、胸椎后凸畸形等。
国外学者研究发现,在长期服用糖皮质激素的患者中,发生自发性骨折者高达8.3%~17.9%,特别是长期应用促肾上腺皮质激素释放激素的患者中,脊椎X线检查时大约有71%有脱钙现象,33%有压缩性骨折。
因此,对使用糖皮质激素期间难以解释的逐渐加重的腰背痛、关节疼痛或活动受限,应考虑本病,及时进行X线检查。
一旦确诊,要适当补充营养,同时给予钙剂、维生素D、蛋白质同化激素,可有助于避免或推迟本病的发生。
糖皮质激素作用是什么呢,大家对糖皮质激素还不是非常的了解,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,能够调节体内生物合成和代谢的作用,也具有抗炎的效果,被称为是糖皮质激素。糖皮质激素类的药物,包括地塞米松、强的松、甲基泼尼松龙等,这些药物在临床上的应用是比较常见的,大家应该合理的使用糖皮质激素。
一、糖皮质激素简介糖皮质激素(Glucocorticoid),又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,也可由化学方法人工合成。由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激
避免了长期大量口服糖皮质激素引起的诸多副反应。吸入性糖皮质激素对控制哮喘症状,减少哮喘急性发作的频率是有效的。对于已产生糖皮质激素依赖而需长期口服糖皮质激素的患者,吸入治疗也可减少所需口服剂量,甚至代替口服治疗。
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